Mildronate® (kapsuloj, 250 mg) Meldonium

1 kapsulo enhavas:

aktiva substanco - meldonium dihydrate 250 mg,

excipientoj - terpoma amelo, dioksida silicia dioksido, kalcia stearato, kapsulo (korpo kaj kovrilo) - titanida dioksido (E 171), gelateno.

1 malmolaj gelatenaj kapsuloj n-ro 1 de blanka koloro. Enhavo estas blanka kristala pulvoro kun malforta odoro. La pulvoro estas higroskopa.

Farmakodinamiko

Meldonium estas pioniro de karnitino, struktura analogo de gamma-butyrobetaine (GBB), substanco, kiu troviĝas en ĉiu ĉelo en la homa korpo.

Sub kondiĉoj de pliigita ŝarĝo, meldonium restarigas la ekvilibron inter liverado kaj oksigena postulo de ĉeloj, forigas la amasiĝon de toksaj metabolaj produktoj en ĉeloj, protektante ilin kontraŭ damaĝo, kaj ankaŭ havas tonikan efikon. Rezulte de ĝia uzo, la korpa rezisto al streĉoj kaj la kapablo rapide restarigi energiajn rezervojn pliiĝas.

La drogo havas stimulan efikon sur la centra nerva sistemo (CNS) - pliigo de motora aktiveco kaj fizika eltenado. Pro ĉi tiuj propraĵoj, MILDRONAT® ankaŭ uzas por pliigi fizikan kaj mensan agadon.

Farmacologiaj propraĵoj

Farmakokinetiko

Post parola administrado la drogo rapide ensorbas, biodisponeco estas 78%. La maksimuma koncentriĝo en plasmo estas atingita 1-2 horojn post la administrado. Metaboligita en la korpon kun formado de du ĉefaj

metabolitoj, kiuj estas elmetitaj de la renoj. La duona vivotempo prenita parole estas 3-6 horoj.

Farmakodinamiko

Meldonio (Mildronate®) estas struktura analogo de la pioniro de karnitina gam butibrobino, (ĉi tie en GBB), en kiu unu hidrogeno-atomo estas anstataŭigita per nitrogen-atomo. Lia efiko sur la korpo povas esti klarigita per du manieroj.

Efiko sur karnitina sintezo

Rezulte de la malhelpo de la agado de butyrobetaine hydroxylase, meldonium reduktas la biosintezon de karnitino kaj tiel inhibicias la transporton de longaj ĉenaj grasaj acidoj tra la ĉela membrano, malhelpante la amasiĝon de aktivigitaj derivaĵoj de ne grasigitaj acidaj grasoj, acilcarnitino kaj acilcoenzima A, en la ĉeloj, kiuj havas prononcajn proprietojn. Sub kondiĉoj de iskemio, Mildronate® restarigas la ekvilibron inter liverado de oksigeno kaj konsumado en ĉeloj, forigas ATP-transportajn malordojn, samtempe aktivigante alternativan energifonton - glicolizo, kiu efektivigas sen plia oksigena konsumado.

Kun pliigita ŝarĝo kiel rezulto de intensa energikonsumo en la ĉeloj de sana korpo, provizora malpliiĝo en la enhavo de grasaj acidoj okazas. Ĉi tio siavice stimulas la metabolon de grasaj acidoj, ĉefe la sintezo de karnitino. La biosintezo de karnitino estas reguligita de sia plasma nivelo kaj streĉo, sed ne dependas de la koncentriĝo de karnitinaj pioniroj en la ĉelo. Ĉar meldonium malhelpas la konvertiĝon de GBB al karnitino, tio kondukas al malpliigo de la nivelo de karnitino en la sango, kiu siavice aktivigas la sintezon de la pioniro de karnitino, t.e. GBD. Kun malpliigo de la koncentriĝo de meldonio, la karnitina biosintezo procezo estas restarigita kaj la koncentriĝo de grasaj acidoj en la ĉelo normaligas. Tiel, la ĉeloj spertas regulan trejnadon, kio kontribuas al ilia postvivado en kondiĉoj de pliigita ŝarĝo, dum kiu la enhavo de grasaj acidoj en ili regule reduktiĝas, kaj kiam la ŝarĝo reduktiĝas, la enhavo de grasaj acidoj rapide restariĝas. En kondiĉoj de reala superŝarĝo, la ĉeloj "trejnitaj" kun la helpo de la drogo Mildronate® postvivas en tiuj kondiĉoj, kiam la "neligitaj" ĉeloj mortas.

Mediatora funkcio de hipoteza GBB-ergika sistemo

Oni hipotezis, ke en la korpo estas antaŭe ne priskribita sistemo de transdono de nervaj impulsoj - GBB-ergika sistemo, kiu certigas la transdonon de nervaj impulsoj al somataj ĉeloj. La mediatoro de ĉi tiu sistemo estas la tuja pioniro de karnitino - GBB-ester. Rezulte de esterase, ĉi tio

la mediatoro donas elektronon al la ĉelo, tiel trapasante elektran impulson, kaj mem transformiĝas en GBB.

La sintezo de GBB eblas en iu somata ĉelo de la korpo. Ĝia rapideco estas reguligita per la intenseco de la stimulo kaj energiaj elspezoj, kiuj siavice dependas de la koncentriĝo de karnitino. Sekve, kun malpliigo de karnitina koncentriĝo, la sintezo de GBB estas stimulita. Tiel, en la korpo estas ekonomia ĉeno de reagoj, kiu donas adekvatan respondon al kolero aŭ streĉo: ĝi komenciĝas per la ricevo de signalo de nervaj fibroj (en formo de elektrono), sekvita de la sintezo de GBB kaj ĝia estero, kiu siavice portas la signalon. sur somataj ĉelmembranoj. Somataj ĉeloj responde al kolero sintezas novajn molekulojn, havigante signal-disvastigon. Post tio, la hidrolizita formo de GBB kun partopreno de aktiva transporto eniras la hepaton, renojn kaj testikojn, kie ĝi transformiĝas en karnitinon. Kiel menciite antaŭe, meldonio estas struktura analogo de GBB, en kiu unu hidrogeno-atomo estas anstataŭigita per nitrogen-atomo. Ĉar meldonium povas esti elmontrita al GBB-esterase, ĝi povas servi kiel hipoteza "mediatoro". Tamen, GBB-hidroksilase ne influas meldonium kaj tial, kiam ĝi estas enkondukita en la korpon, la koncentriĝo de karnitino ne pliiĝas, sed malpliiĝas. Pro tio, ke meldonium mem agas kiel "mediador" de streso, kaj ankaŭ pliigas la enhavon de GBD, ĝi kontribuas al la disvolviĝo de la korpa respondo. Rezulte, la totala metabola agado en aliaj sistemoj, ekzemple, la centra nerva sistemo (CNS), pliiĝas.

Indikoj por uzo

- angina pektoro kaj miokardia infarkto (kiel parto de kompleksa terapio)

- korinsuficienco kronika (en kompleksa kuracado)

- akra cerebrovaskula akcidento (en kompleksa terapio)

- hemofagoj kaj retinaj hemorragioj de diversaj etiologioj, trombozo de la centra retina vejno kaj ĝiaj branĉoj, retinopatio de diversaj etiologioj (diabeta, hipertensio)

- mensa kaj fizika superŝarĝo, inkluzive de atletoj

- sindromo de retiriĝo en kronika alkoholismo (kombina kun specifa terapio por alkoholismo)

Dozo kaj administrado

Asigni al plenkreskuloj.

Malsano kardiovaskula

Kiel parto de kompleksa terapio, 0,5-1,0 g ĉiutage per buŝo, prenante la tutan dozon samtempe aŭ dividante ĝin en 2-dozon. La kurso de kuracado estas 4-6 semajnoj.

Cardialgia en la fono de kardiomiopatio - per buŝo, 0,25 g 2 fojojn tage. La kurso de kuracado estas 12 tagoj.

Cerebrovaskula akcidento

Akra fazo - injektebla doza formo de la drogo estas uzata dum 10 tagoj, poste ili ŝanĝas preni la drogon enen per 0,5-1,0 g ĉiutage. La ĝenerala kurso de kuracado estas 4-6 semajnoj.

Kronika cerebrovaskula akcidento - 0,5 g parole ĉiutage. La ĝenerala kurso de kuracado estas 4-6 semajnoj. Ripetitaj kursoj (kutime 2-3 fojojn jare) estas eblaj post konsulto kun kuracisto.

Hemofalo kaj retina hemorragio de diversaj etiologioj, trombozo de la centra retina vejno kaj ĝiaj branĉoj, retinopatio de diversaj etiologioj (diabeto, hipertensio)

Injektebla doza formo de la drogo estas uzata dum 10 tagoj, poste ili ŝanĝas preni la drogon parole je 0,5 g ĉiutage, prenante la tutan dozon samtempe aŭ dividante ĝin en 2-dozon. La kurso de kuracado estas 20 tagoj.

Mensa kaj fizika superŝarĝo, inkluzive de atletoj

Plenkreskuloj 0,25 g parole 4 fojojn ĉiutage. La kurso de kuracado estas 10-14 tagoj. Se necesas, la kuracado ripetiĝas post 2-3 semajnoj.

Atletoj 0,5-1,0 g parole 2 fojojn ĉiutage antaŭ trejnado. La daŭro de la kurso en la prepara periodo estas 14-21 tagoj, dum la konkurenca periodo - 10-14 tagoj.

Kronika sindromo pri retiriĝo de alkoholo

Interne, 0,5 g 4 fojojn ĉiutage. La kurso de kuracado estas 7-10 tagoj.

Kontraŭindikoj

- Hipersensiveco al la aktiva substanco aŭ al iu ajn helpa substanco de la drogo

- pliigita intrakrania premo (malobservante la venan elfluon, intrakraniajn tumorojn)

- gravedeco kaj laktado, pro la manko de datumoj pri la klinika uzo de la drogo dum ĉi tiu periodo

- infanoj kaj adoleskantoj malpli ol 18-jaraj, pro manko de datumoj pri la klinika uzo de la drogo dum ĉi tiu periodo

Drugaj interagoj

Plibonigas la efikon de koronaj dilatantaj agentoj, iujn kontraŭhipertensajn drogojn, korajn glicozidojn.

Ĝi povas esti kombinita kun antiangulaj drogoj, anticoagulantoj, kontraŭplateletaj agentoj, antiaritmaj drogoj, diurétikoj, bronkodilatiloj.

Konsiderante la eblan disvolviĝon de modera takikardio kaj arteria hipotensio, singardo devas esti ekzercata kiam kombinita kun drogoj kun la sama efiko.

Specialaj instrukcioj

Oni devas zorgi pri pacientoj kun kronika hepato kaj renaj malsanoj kun daŭra uzo de la drogo.

Mildronate® ne estas unuafoja drogo por akra koronaria sindromo.

Trajtoj de la efiko de la drogo sur la kapablo stiri veturilojn aŭ eble danĝerajn mekanismojn

Oni devas zorgi dum vi veturas veturilon aŭ eble danĝeran maŝinaron.

Superdozo

Kazoj de superdozo kun la drogo Mildronate® estas nekonataj, la drogo estas malalta toksa.

En kazo de superdozo, simptoma traktado.

Liberiga formularo

Kapsuloj 250 mg. 10 kapsuloj estas metitaj en blist-striitan pakaĵon de polivinil-klorida filmo kun polivinilidena klorida tegaĵo kaj aluminia folio. 4 pakaj ĉelaj pakoj kune kun instrukcioj por uzi en la ŝtataj kaj rusaj lingvoj estas enmetitaj en pakaĵon da kartono.

Farmakokinetiko

Post parola administrado la drogo rapide ensorbas, biodisponeco estas 78%. Maksimuma koncentriĝo (C_maksimume) en sanga plasmo atingiĝas 1-2 horojn post la ingestaĵo. Ĝi estas metaboligita en la korpo ĉefe en la hepato kun formado de du ĉefaj metabolitoj, kiuj estas elmetitaj de la renoj. Duonvivo (T₁/₂) se prenite buŝe, dependas de la dozo, estas 3-6 horoj.

Uzu dum gravedeco kaj dum mamnutrado

La sekureco de uzo en gravedaj virinoj ne estis studita, tial, por eviti eblajn adversajn efikojn sur la feto, la uzo de la drogo en gravedaj virinoj estas kontraŭindikata.

Ekskremento kun lakto kaj la efiko sur la sano de la novnaskito ne estis studitaj, tial, se necese, la uzo de la drogo devas ĉesi mamnutriĝon.

Flanka efiko

Meldonio estas ĝenerale bone tolerita. Tamen en pacientoj susceptibles, same kiel en kazoj superi la rekomendatan dozon, povas okazi nedezirataj reagoj.
Nedezirataj drogaj reagoj estas grupigitaj laŭ la sistemaj organoj-klasoj laŭ la sekva gradeco de ofteco: tre ofte (> 1/10), ofte (> 1/100 kaj 1/1000 kaj 1/10 000 kaj