Glucovanoj: instrukcioj por uzo

1 film-kovrita tablojdo enhavas:

Dozo 2,5 mg + 500 mg:

Aktivaj komponentoj: glibenclamido - 2,5 mg, metformina klorhidrato - 500 mg.

Kerno: croscarmellosa natrio - 14,0 mg, povidona K 30 - 20,0 mg, celulozo

mikrokristala - 56,5 mg, magnezia stearato - 7,0 mg.

Shell: opadry OY-L-24808 rozkolora - 12,0 mg: laktoza monohidrato - 36,0%,

Hypromellose 15cP - 28,0%, titana dioksido - 24,39%, macrogol - 10,00%, flava rusto - 1,30%, rusa fera rusto - 0,3%, rusto de nigra fero - 0,010%, purigita akvo - qs

Dozo 5 mg + 500 mg:

Aktivaj komponentoj: glibenclamido - 5 mg, metformina klorhidrato - 500 mg.

Kerno: croscarmellosa natrio - 14,0 mg, povidona K 30 - 20,0 mg, mikrokristala celulozo - 54,0 mg, magnezia stearato - 7,0 mg.

Konko: Opadry 31-F-22700 flava - 12,0 mg: laktoza monohidrato - 36,0%, hipromelosa 15 ĉP - 28,0%, titanioksido - 20,42%, makrogolo - 10,00%, tinkturita quinolino flava - 3.00%, fera rusto flava - 2.50%, fera rusto ruĝa - 0.08%, purigita akvo - qs.

Dozo 2,5 mg + 500 mg: kapsulformaj biconveksaj tablojdoj, filmitaj kun hela oranĝa koloro, gravuritaj per "2,5" unuflanke.

5 mg + 500 mg dozo: kapsulformaj biconveksaj filmaj tegitaj tablojdoj
flava ŝelo, gravurita per "5" unuflanke.

Farmakologia ago

Glucovans® estas fiksa kombinaĵo de du parolaj hipoglucemaj agentoj de diversaj farmakologiaj grupoj: metformino kaj glibenklamido.

Metformino apartenas al la grupo de biguanidoj kaj reduktas la enhavon de kaj basala kaj postprandia glukozo en la sanga plasmo. Metformino ne stimulas sekrecion de insulino kaj tial ne kaŭzas hipogluzemion. Ĝi havas tri mekanismojn de agado:

- reduktas la produktadon de glukozo per la hepato malhelpante gluconeogenezon kaj glicogenolizon,

- pliigas la sentivecon de ekstercentraj riceviloj al insulino, konsumadon kaj utiligon de glukozo fare de ĉeloj en la muskoloj,

- prokrastas la absorbadon de glukozo en la gastrointestina vojo.

Metformino kaj glibenklamido havas malsamajn mekanismojn de agado, sed reciproke kompletigas unu la alian hipogluzemian agadon. La kombinaĵo de du hipoglucemaj agentoj havas sinergian efikon en redukto de glukozo.

Farmakokinetiko

Glibenclamido. Kiam prenita buŝe, absorbo de la gastrointestina vojo estas pli ol 95%. Glibenclamido, kiu estas parto de la drogo Glucovans® estas mikronizita. La maksimuma koncentriĝo en plasmo estas atingita en ĉirkaŭ 4 horoj, la volumena dissendo estas ĉirkaŭ 10 litroj. Komunikado kun plasmaj proteinoj estas 99%. Ĝi estas preskaŭ komplete metaboligita en la hepato kun la formado de du neaktivaj metabolitoj, kiuj

Elmetita de la renoj (40%) kaj kun galo (60%). La elimina duontempo estas de 4 ĝis 11 horoj. Post buŝa administrado, metformino estas absorbita de la gastrointestina vojo sufiĉe plene, la maksimuma koncentriĝo en plasmo atingiĝas ene de 2,5 horoj. Ĉirkaŭ 20-30% de metformino estas elmetita senŝanĝe tra la gastrointestina vojo. Absoluta biodisponeco estas de 50 ĝis 60%.

Metformino estas rapide distribuata en histoj, praktike ne ligas al plasmaj proteinoj. Ĝi estas metaboligita ĝis tre malforta grado kaj elmetita de la renoj. La elimina duonvivo estas mezume 6,5 horoj. En kazo de difektita rena funkcio, rena malpliiĝo malpliiĝas, same kiel kreivinina malpliiĝo, dum la elimina vivdaŭro pliiĝas, kio kondukas al pliigo de la koncentriĝo de metformino en sanga plasmo. La kombinaĵo de metformino kaj glibenclamido en la sama doza formo havas la saman biodisponecon kiel dum izolado de tablojdoj enhavantaj metforminon aŭ glibenclamidon. La biodisponibilidad de metformino en kombinaĵo kun glibenclamido ne estas tuŝita de manĝaĵa konsumado, same kiel la biodisponeco de glibenclamido. Tamen, la absorba indico de glibenclamido pliiĝas kun manĝa konsumado.

Indikoj por uzo

Diabeto de tipo 2 en plenkreskuloj:

kun la neefikeco de dieta terapio, fizika ekzercado kaj antaŭa monoterapio kun derivaĵoj kun metformino aŭ sulfonilurea,

anstataŭigi la antaŭan terapion kun du drogoj (metformino kaj sulfonilurea derivaĵo) en pacientoj kun stabila kaj bone kontrolita nivelo de glicemio.

Kontraŭindikoj

hipersensemo al metformino, glibenklamido aŭ aliaj sulfonilureaj derivaĵoj, same kiel helpaj substancoj, tipo 1 diabeto mellitus,

ketoacidosis diabeta, precoma diabeta, koma diabetika, rena malsukceso aŭ difektita rena funkcio (malplenigo de creatinino malpli ol 60 ml / min),

akraj kondiĉoj, kiuj povas kaŭzi ŝanĝon de rena funkcio: dehidratado, severa infekto, ŝoko, intravaskula administrado de kontrastaj agentoj kun jodo (vidu "Specialaj Instrukcioj"),

akraj aŭ kronikaj malsanoj akompanataj de hipoksia histo: korpa aŭ spira malsukceso, freŝa miokardia infarkto, ŝoko, hepata malsukceso, porfiria,

gravedeco, la periodo de mamnutrado, la samtempa uzo de mikonazolo, vasta kirurgio,

kronika alkoholismo, akra alkoholismo, lakta acidozo (inkluzive historion de)

aliĝo al malalta kaloria dieto (malpli ol 1000 kalorioj / tago),

Ne rekomendas uzi la drogon en homoj pli ol 60-jaraj, kiuj plenumas pezan fizikan laboron, kio estas asociita kun pliigita risko de disvolvi laktan acidozon en ili.

Glucovans® enhavas laktozon, tial ĝia uzo ne estas rekomendata al pacientoj kun maloftaj heredaj malsanoj asociitaj kun intoleranco al galaktozo, manko al laktazo aŭ sindromo de glukoza galactosa.

Gravedeco kaj laktado

La uzo de la drogo estas kontraŭindikata dum gravedeco. La paciento devas esti avertita, ke dum la kuracado kun Glucovans®, necesas informi la kuraciston pri la planita gravedeco kaj la komenco de gravedeco. Kiam vi planas gravedecon, same kiel en kazo de gravedeco dum la tempo por preni la drogon Glucovans®, la drogo estu ĉesigita kaj preskribita kuracado. Glucovans® estas kontraŭindikata en mamnutrado, ĉar ekzistas neniuj evidentaĵoj pri ĝia kapablo pasi la patrinan lakton.

Dozo kaj administrado

La dozo de la drogo estas determinita de la kuracisto individue por ĉiu paciento, depende de la nivelo de glicemio.

La komenca dozo estas 1 tablojdo de la drogo Glucovans® 2,5 mg + 500 mg aŭ Glucovans® 5 mg + 500 mg unufoje ĉiutage. Por eviti hipogluzemion, la komenca dozo ne devas superi la ĉiutagan dozon de glibenclamido (aŭ la ekvivalenta dozo de alia antaŭe prenita sulfonilurea drogo) aŭ metforminon, se ili estus uzataj kiel unua-terapia terapio. Estas rekomendite ke la dozo plialtiĝu ne pli ol 5 mg da glibenklamido + 500 mg da metformino ĉiutage po 2 aŭ pli da semajnoj por atingi taŭgan kontrolon de sanga glukozo.

Anstataŭado de antaŭa kombina terapio kun metformino kaj glibenklamido: la komenca dozo ne devas superi la ĉiutagan dozon de glibenclamido (aŭ la ekvivalenta dozo de alia sulfonilurea preparo) kaj metformino prenita antaŭe. Ĉiun 2 aŭ pli da semajnoj post la komenco de la kuracado, la dozo estas ĝustigita depende de la nivelo de glicemio.

La maksimuma ĉiutaga dozo estas 4 tablojdoj de la drogo Glucovans® 5 mg + 500 mg aŭ 6 tablojdoj de la drogo Glucovans® 2,5 mg + 500 mg.

La doza reĝimo dependas de la individua celo:

Por dozon de 2,5 mg + 500 mg kaj 5 mg + 500 mg

• Unu fojon tage, matene dum matenmanĝo, kun rendevuo de 1 tablojdo tage.

• Du fojojn ĉiutage, matene kaj vespere, kun rendevuo de 2 aŭ 4 tablojdoj tage.

Por dozo de 2,5 mg + 500 mg

• Tri fojojn ĉiutage, matene, posttagmeze kaj vespere, kun rendevuo de 3, 5 aŭ 6 tablojdoj tage.

Por dozo de 5 mg + 500 mg

• Tri fojojn ĉiutage, matene, posttagmeze kaj vespere, kun rendevuo de 3 tablojdoj ĉiutage.

Tablojdoj devas esti prenitaj kun manĝoj. Ĉiu manĝo devas esti akompanata de manĝo kun sufiĉe alta karbonhidrata enhavo por malebligi la hipoglucemion.

La dozo de la drogo estas elektita surbaze de la stato de rena funkcio. La komenca dozo ne devas superi 1 tabletas de la drogo Glucovans® 2,5 mg + 500 mg. Regula takso de rena funkcio estas necesa.

Glucovans® ne rekomendas uzi en infanoj.

Superdozo

En kazo de superdozo, hipoglikemio povas aperi pro la ĉeesto de sulfonilurea derivaĵo en la konsisto de la drogo (vidu "Specialaj Instrukcioj").

Milda al modera simptomoj de hipoglikemio sen perdo de konscio kaj neŭrologiaj manifestoj povas esti korektitaj per tuja konsumo de sukero. Estas necese efektivigi dozon ĝustigi kaj / aŭ ŝanĝi la dieton. La okazo de severaj hipoglikemiaj reagoj en pacientoj kun diabeto, akompanataj de komo, paroxismo aŭ aliaj neŭrologiaj malordoj, postulas kriz-medicinan prizorgon. Intraŭna administrado de dextrosa solvo estas necesa tuj post diagnozo aŭ suspekto de hipoglikemio, antaŭ enhospitaligo de la paciento. Post reakiro de la konscio, necesas doni al la paciento nutraĵon riĉan je facile digesteblaj karbonhidratoj (por eviti re-disvolviĝon de hipogluzemio).

Prolongigita superdozo aŭ la ĉeesto de konjugitaj riskaj faktoroj povas provoki la disvolviĝon de laktika acidozo, ĉar metformino estas parto de la drogo

Laktika acidozo estas malsano postulanta kriz-medicinan prizorgon, kuracado de laktika acidozo devas esti farata en kliniko. La plej efika kuracmetodo por forigo de laktato kaj metformino estas hemodializo.

Plasma glibenclamide-malpliiĝo povas pliiĝi ĉe pacientoj kun hepatmalsano. Ĉar glibenclamido estas aktive ligita al sangaj proteinoj, la drogo ne estas forigita dum dializo.

Interago kun aliaj drogoj

Laktika acidozo estas malsano postulanta kriz-medicinan prizorgon, kuracado de laktika acidozo devas esti farata en kliniko. La plej efika kuracmetodo por forigo de laktato kaj metformino estas hemodializo.

Plasma glibenclamide-malpliiĝo povas pliiĝi ĉe pacientoj kun hepatmalsano. Ĉar glibenclamido estas aktive ligita al sangaj proteinoj, la drogo ne estas forigita dum dializo.

Bozentan kombinaĵo kun glibenclamido pliigas la riskon de hepatotokseco. Oni rekomendas ke vi evitu preni ĉi tiujn drogojn samtempe. La hipoglikemia efiko de glibenclamido ankaŭ povus malpliiĝi.

Rilataj al metformino

Alkoholo: La risko de disvolvi laktan acidoson pliiĝas kun akra alkoholo, precipe en malsato, aŭ malbona nutrado, aŭ hepata malsukceso. Dum la kuracado kun Glucovans®, oni devas eviti alkoholon kaj drogojn enhavantajn alkoholon.

Asociita kun la uzo de ĉiuj hipoglucemaj agentoj

Klorpromazino: en altaj dozo (100 mg / tago) kaŭzas kreskon de glicemio (reduktante la liberigon de insulino).

Antaŭzorgoj: vi devas averti la pacienton pri la bezono de sendependa monitorado de sango glukozo, se necese,

ĝustigu la dozon de hipoglikemia agento dum la samtempa uzo de antipsikotika kaj post ĉesigo de ĝia uzo.

Glucocorticosteroidoj (GCS) kaj tetracosactido: pliigo de sanga glukozo, foje akompanata de ketosis (GCS kaŭzas malpliiĝon de glukozo-toleremo).

Antaŭzorgoj: la paciento estu avertita pri la bezono de sendependa monitorado de sango glukozo, se necese, la dozo de la hipoglikemia agento devas esti ĝustigita dum la samtempa uzo de GCS kaj post ĉesi ilian uzon.

Danazole havas hiperglicemian efikon. Se kuracado kun danazolo estas necesa kaj kiam ĉi-lasta estas ĉesigita, dozo-ĝustigo de la drogo Glucovans® estas bezonata sub la kontrolo de la glicemia nivelo.

Zr-adrenergiaj agonistoj: pro stimulado de Pr-adrenergiaj riceviloj pliigas la koncentriĝon de glukozo en la sango.

Antaŭzorgoj: necesas averti la pacienton kaj establi kontrolon de la sango-glukoza enhavo, translokado al insulinoterapio eblas.

Diuretikoj: kresko de sanga glukozo.

Antaŭzorgoj: la paciento devas esti avertita pri la bezono de sendependa monitorado de sango glukozo, dozo alĝustigi hipoglucemian agenton dum samtempa uzo kun diuretikoj kaj post ĉesi sian uzon.

Inhibitorioj de angiotensin-konverta enzimo (ACE) (captopril, enalapril): la uzo de ACE-inhibiloj helpas malpliigi sangan glukozon. Se necese, la dozo de Glucovans® devas esti ĝustigita dum la samtempa uzo kun ACE-inhibidores kaj post ĉesi ilian uzon.

Rilataj al metformino

Diuretikoj: Laktika acidozo, kiu okazas kiam Metformino estas prenita kun funkcia rena malsukceso kaŭzita de diuretikoj, precipe buklaj diuretikoj.

Asociita kun la uzo de glibenclamido

Z-adrenergiaj blokantoj, klonidino, reserpino, guanetidino kaj simpatomimetiko maskas iujn el la simptomoj de hipoglikemio: palpitacioj kaj takikardio, plej multaj ne-selektemaj beta-blokantoj pliigas la efikon kaj severecon de hipoglucemio. La paciento estu avertita pri la bezono de sendependa monitorado de sanga glukozo, precipe ĉe la komenco de kuracado.

Fluconazolo: Pliiĝo de la duona vivo de glibenclamido kun la ebla apero de manifestiĝoj de hipoglikemio. La paciento devas esti avertita pri la bezono de sendependa monitorado de glukozo en la sango, eble necesas alĝustigi la dozon de hipoglucemaj drogoj dum samtempa kuracado kun fluconazolo kaj post ĉesi ĝian uzadon.

Asociita kun la uzo de glibenclamido

Desmopresino: Glucovans® eble reduktas la antidiuretikan efikon de desmopresino.

Antibakteriaj drogoj el la grupo de sulfanilamidoj, fluoroquinolonoj, anticoagulantoj (komarinaj derivaĵoj), inhibidores de MAO, kloramfenikolo, pentoksifilino, drogoj reduktantaj lipidojn el la grupo de fibratoj, disopiramidoj - la risko de hipoglikemio per uzo de glibenklamido.

Aplikoj

En la fono de kuracado kun Glucovans®, necesas regule monitori la nivelon de fastado de glukozo kaj post manĝado.

Laktika acidozo estas ege malofta sed grava (alta morteco en manko de kriz-kuracado) komplikaĵo, kiu povas okazi pro la amasiĝo de metformino. Kazoj de laktika acidozo en pacientoj traktitaj kun metformino okazis ĉefe en pacientoj kun diabeto mellitus kun severa fiasko.

Aliaj asociitaj riskaj faktoroj devas esti pripensataj, kiel ekzemple nebone kontrolita diabeto, ketosis, plilongigita fastado, troa konsumo de alkoholo, hepata misfunkciado kaj iu ajn afekto asociita al severa hipoksio.

Vi devas konsideri la riskon de laktika acidozo kun apero de nespecifaj signoj kiel muskolaj kramfoj, akompanataj de dispeptikaj malordoj, abdomenaj doloroj kaj severa malbonŝanco. En severaj kazoj povas okazi acida manko de spiro, hipoksio, hipotermio kaj komo.

Diagnozaj laboratoriaj parametroj estas: malalta sanga pH, plasma laktata koncentriĝo super 5 mmol / l, pliigita aniona intervalo kaj laktato / piruvato-proporcio.

Ekde Glucovans® enhavas glibenclamide, preni la drogon estas akompanata de risko de hipoglikemio en la paciento. Laŭgrada titolado de la dozo post la komenco de kuracado povas malebligi la aperon de hipoglikemio. Ĉi tiu kuracado povas esti preskribita nur al paciento, kiu aliĝas al regula manĝo (inkluzive matenmanĝon). Gravas, ke konsumado de karbonhidratoj estas regula, ĉar la risko de disvolvi hipogluzemion pliiĝas kun malfrua manĝo, neadekvata aŭ malekvilibra karbonhidrata konsumado. La disvolviĝo de hipogluzemio estas plej verŝajna kun hipokaloria dieto, post intensa aŭ longedaŭra fizika agado, kun alkoholo aŭ kun kombinaĵo de hipoglucemaj agentoj.

Pro kompensaj reagoj kaŭzitaj de hipoglikemio, povas esti ŝvitado, timo, takikardio, hipertensio, palpitacioj, angina pektoro kaj arritmio. Ĉi tiuj lastaj simptomoj povas foresti se hipogluzemio disvolviĝas malrapide, se temas pri aŭtonomia neuropatio aŭ dum prenado de beta-blokantoj, klonidino, reserpino, guanetidino aŭ simpatomimetiko.

Aliaj simptomoj de hipogluzemio en pacientoj kun diabeto povas inkluzivi kapdoloron, malsaton, naŭzon, vomadon, severan lacecon, dormdormecon, agitadon, agreson, difektan koncentriĝon kaj psikomotorajn reagojn, depresion, konfuzon, parolan problemon, neklaran vidon, tremon, paralizon kaj parestesia, kapturno, deliro, konvulsioj, dubo, senkonscieco, malprofunda spirado kaj bradicardio.

Zorgema preskribado, doza selektado kaj taŭgaj instrukcioj por la paciento gravas por malpliigi la riskon de hipogluzemio. Se la paciento rekuras atakojn de hipoglikemio, kiuj estas aŭ severaj aŭ asociitaj kun nescio pri la simptomoj, oni devas konsideri traktadon kun aliaj hipogluzemaj agentoj.

Faktoroj kontribuantaj al la disvolviĝo de hipoglikemio:

• La samtempa uzo de alkoholo, precipe dum fastado,

• Rifuzi aŭ (precipe por maljunuloj) la nekapablo de la paciento interagi kun la kuracisto kaj sekvi la rekomendojn prezentitajn en la instrukcioj por uzo,

• Malriĉa nutrado, malregulaj manĝoj, malsato aŭ ŝanĝoj en dieto,

• Malekvilibro inter ekzercado kaj karbonhidrata konsumado,

• Severa hepato,

• Superdozo de la drogo Glucovans®,

• Iuj endokrinaj malsanoj: manko de tiroida funkcio,

hipofizaj kaj suprarrenaj glandoj,

• Samtempa administrado de individuaj drogoj.

Rena kaj hepata misfunkcio

Farmakokinetiko kaj / aŭ farmakodinamiko povas varii en pacientoj kun hepata deficito aŭ severa rena deficito. La hipoglikemio okazanta ĉe tiaj pacientoj povas esti plilongigita, en kiu kazo taŭga kuracado devas komenciĝi.

Sango-Glukoza Malstabileco

Kaze de kirurgio aŭ alia kaŭzo de diabetkompenso, oni rekomendas provizoran ŝanĝon al insulinoterapio. Simptomoj de hiperglicemio estas ofta urinado, severa soifo, seka haŭto.

48 horojn antaŭ la planita kirurgia interveno aŭ intravena administrado de radiopaque-kontenta jodo, la drogo Glucovans® devas esti ĉesigita. Kuracado rekomendas esti rekomencita post 48 horoj, kaj nur post kiam rena funkcio estis taksita kaj agnoskita kiel normala.

Ĉar metformino estas ekskrementita de la renoj, kaj regule poste, necesas determini la kreivan proteinon kaj / aŭ serian enhavon de creatinino: almenaŭ unufoje jare en pacientoj kun normala rena funkcio, kaj 2-4 fojojn jare en maljunaj pacientoj. , same kiel en pacientoj kun klareco de kreininina ĉe la supra limo de normalo.

Ekstrema singardeco estas rekomendita en kazoj en kiuj rena funkcio povas difekti, ekzemple ĉe maljunaj pacientoj, aŭ en la kazo de komenco de kontraŭhipertensiva terapio, uzado de diuretikoj aŭ ne-steroidaj kontraŭinflamaj medikamentoj (AINS).

Aliaj antaŭzorgoj

La paciento devas informi la kuraciston pri la apero de bronkopulmonara infekto aŭ infekta malsano de la genitourinaj organoj.

Influo sur la kapablo stiri aŭton kaj labori per mekanismoj

Pacientoj devas esti informitaj pri la risko de hipoglikemio kaj devas observi sekurecajn antaŭzorgojn dum veturado kaj laborado kun mekanismoj, kiuj postulas pliigitan koncentriĝon de atento kaj rapidecon de psikomotikaj reagoj.