Kiel uzi Amoxiclav 312?

Pulvoro por parola suspendo, 156,25 mg / 5 ml kaj 312,5 mg / 5 ml

5 ml da suspendo (1 doza pipeto) enhavas

aktivaj substancoj: amoxicilino kiel amoxicilina trihidrato 125 mg, klavulana acido kiel kalciala clavulanato 31,25 mg (por dozo 156,25 mg / 5 ml) aŭ amoxicilino kiel amoxicilina trihidrato 250 mg, clavulana acido kiel kalciala clavulanato 62,5 mg (por dozo 312,5 mg / 5 ml)

ekscipientoj: anhidra cítrica acido, anhidra natria citrato, mikrokristala celulozo, natria karboximetil-celulozo, xantana gumo, anhidra koloida silicia dioksido, silicia dioksido, fragila aromatizo (por dozo de 156,25 mg / 5 ml), sovaĝa ĉerizo aromiga (por dozo de 312,5 mg) / 5 ml), natria benzoato, natria sakarino, manitolo.

Kristala pulvoro de blanka ĝis helruĝa.

La preta pendado estas homogena suspendo de preskaŭ blanka ĝis flava.

Farmacologiaj propraĵoj

Farmakokinetiko

Amoxicilino kaj clavulana acido estas tute solvitaj en akva solvaĵo je pH de la korpo. Ambaŭ komponantoj estas bone ensorbitaj post parola administrado. Estas optimume preni amoxicilinon / clavulanan acidon dum aŭ komence de manĝo. Post parola administrado, la biodisponeco de amoxicilino kaj clavulana acido estas proksimume 70%. La dinamiko de la koncentriĝo de la drogo en la plasmo de ambaŭ komponantoj estas simila. Maksimumaj serumkoncentriĝoj estas atingitaj 1 horon post administrado.

La koncentriĝoj de amoxicilino kaj clavulanika acido en sango-serumo dum prenado de kombinaĵo de amoxicilino / clavulanaj acidaj preparoj estas similaj al tiuj observataj per buŝa aparta administrado de ekvivalenta dozo de amoxicilino kaj clavulana acido.

Ĉirkaŭ 25% de la totala kvanto de clavulana acido kaj 18% de amoxicilino ligas al plasmaj proteinoj. La volumo de dissendo por parola administrado de la drogo estas proksimume 0,3-0,4 l / kg da amoxicilino kaj 0,2 l / kg da clavulanika acido.

Post intravena administrado, ambaŭ amoxicilino kaj clavulana acido estis trovitaj en la vezika veziko, fibro de la abdomena kavo, haŭto, graso, muskola histo, sinovia kaj peritoneala fluido, galo kaj puŝo. Amoxicilino penetras nebone en la cerebrospinalan fluidaĵon.

Amoxicilino kaj clavulana acido trairas la placentan baron. Ambaŭ komponentoj ankaŭ pasas al patrina lakto.

Amoxicilino estas ekskluzita parte en la urino en formo de neaktiva penicilika acido en kvantoj ekvivalentaj al 10 - 25% de la komenca dozo. Clavulanic-acido estas metaboligita en la korpo kaj elmetita en la urino kaj feĉoj, same kiel en formo de karbona dioksido kun elĉerpigita aero.

La meza elviva vivdaŭro de amoxicilino / clavulanika acido estas ĉirkaŭ 1 horo, kaj la meza totala forigo ĉirkaŭ 25 l / h. Ĉirkaŭ 60-70% de amoxicilino kaj 40-65% de clavulana acido estas elmetitaj senŝanĝe en la urino dum la unuaj 6 horoj post la prenado de sola dozo de amoxicilino / clavulanaj acidaj tabeloj. Dum diversaj studoj, oni trovis, ke 50-85% de amoxicilino kaj 27-60% de clavulana acido estas elmetitaj en la urino ene de 24 horoj. La plej granda kvanto de clavulana acido estas elmetita dum la unuaj 2 horoj post la aplikiĝo.

La samtempa uzo de probenecido malrapidigas la liberigon de amoxicilino, sed ĉi tiu drogo ne influas la ekskrecion de clavulana acido tra la renoj.

La duonvivo de amoxicilino estas simila en infanoj en aĝo de 3 monatoj ĝis 2 jaroj, ankaŭ en pli maljunaj infanoj kaj plenkreskuloj. Kiam oni preskribas la drogon al tre junaj infanoj (inkluzive de antaŭtempaj beboj) en la unuaj semajnoj de la vivo, la drogo ne devas esti administrata pli ol dufoje tage, kio estas asociita kun la nematureco de la rena ekskreta vojo en infanoj. Pro la fakto, ke maljunaj pacientoj pli ofte suferas de rena disfunkcio, la drogo devas esti preskribita kun singardo al ĉi tiu grupo de pacientoj, sed se necese, oni devas fari monitoradon de rena funkcio.

La tuta forigo de amoxicilino / clavulana acido en plasmo malpliiĝas en rekta proporcio al malpliigo de rena funkcio. La malkresko de amoxicilina malplenigo estas pli prononcita kompare kun clavulanic-acido, ĉar pli granda kvanto da amoxicilino estas elmetita tra la renoj. Tial, kiam vi preskribas la drogon al pacientoj kun rena malsukceso, necesas doza alĝustigo por malebligi troan amasiĝon de amoxicilino kaj konservi la postulatan nivelon de clavulanika acido.

Kiam oni preskribas la drogon al pacientoj kun hepata malsukceso, oni devas zorgi kiam oni elektas dozon kaj regule kontrolu hepatan funkcion.

Farmakodinamiko

Amoxicilino estas duon-sinteza antibiotiko el la penicilina grupo (beta-laktama antibiotiko) kiu inhibas unu aŭ plurajn enzimojn (ofte nomatajn penicilinajn proteinojn) implikitajn en la biosintezo de peptidoglicano, kiu estas grava struktura komponanto de la bakteria ĉela muro. Malhelpo de peptidoglicana sintezo kondukas al malfortiĝo de la ĉela muro, kutime sekvita de ĉela lizo kaj ĉela morto.

Amoxicilino estas detruita de beta-lactamases produktitaj de imunaj bakterioj, kaj tial la aktiveca spektro de amoxicilino sola ne inkluzivas mikroorganismojn, kiuj produktas ĉi tiujn enzimojn.

Clavulanic-acido estas beta-laktam strukture asociita kun penicilinoj. Ĝi inhibicias iujn beta-laktamaseojn, tiel malebligas la neaktivigon de amoxicilino kaj vastigas ĝian aktivecan spektron. Clavulana acido mem ne havas klinike signifan antibacterian efikon.

Supera tempo super la minimuma inhibitoria koncentriĝo (T> IPC) estas konsiderata la ĉefa determinanto de la efikeco de amoxicilino.

La du ĉefaj mekanismoj de rezisto al amoxicilino kaj clavulana acido estas:

inaktivigo per bakteriaj beta-laktamasoj ne subpremitaj per clavulana acido, inkluzive de klasoj B, C kaj D.

ŝanĝo en penicilin-ligantaj proteinoj, kiu reduktas la afinecon de la antibacteria agento al la cela patogeno.

La nepermebleco de bakterioj aŭ la mekanismoj de la elfluo (transportaj sistemoj) povas kaŭzi aŭ konservi la reziston de bakterioj, precipe gram-negativajn bakteriojn.

La limaj valoroj de MIC por amoxicilino / clavulana acido estas tiuj determinitaj de la Eŭropa Komitato por Testado de Antimikrobaj Sentivecoj (EUCAST).

Liberigu formojn kaj kunmetaĵon

La doza formo de la drogo vide estas blanka pulvoro destinita al preparado de pendado. Kombinaĵo de 250 mg da amoxicilina trihidrato (aŭ 500 mg) kaj 62 mg de clavulana acido en formo de salo de kalio (125 mg) estas uzata kiel aktivaj komponaĵoj. Por plibonigi guston kaj plibonigi biodisponecon, la aktivaj substancoj estas kompletigitaj kun la jenaj komponentoj:

• koloidal dehidrata siliko,
• Sovaĝa Ĉerizo-Ardo
• benzoato, karboxilcelulosa kaj natria sakarino,
• mikrokristala celulozo,
• xanthan gumo,
• mannitolo.

Antimicrobiana agento estas uzata en la ĉeesto de infektaj malsanoj.

La kuracilo estas enhavita en vitraj boteloj. Diluinte la pulvoron kun boligita akvo, estas finita pendado, kiu estas homogena miksaĵo kun blanka aŭ flava tinkturo.

Farmakologia ago

La antibiotiko agas baktericida, mortigante patogenajn streĉojn de mikroorganismoj. La mekanismo de ago baziĝas sur la antimicrobiaj proprietoj de amoxicilino, semisinteza komponaĵo el la penicilina grupo. Beta-laktama agento inhibicias la enzimatan agadon de substancoj respondecaj pri la sintezo de peptidoglicano. Ĉi tiu komponaĵo estas necesa por normala interligado kaj fortigo de la membrana membrano de la infekta patogeno. Kiam ĝi estas detruita, la ekstera ŝelo delaminas, kaj la bakteria ĉelo mortas sub la influo de osmota premo.

Samtempe, amoxicilino ne efikas kontraŭ streĉoj de mikroorganismoj, kiuj produktas beta-lactamases. Enzimoj detruas duon-sintezan antibiotikon, tial aldoniĝis al la drogo la kalio salo de clavulana acido por protekti ĝin. Ĝi inhibicias la agadon de beta-lactamases, dum amoxicilino kaŭzas la morton de bakterioj. Danke al ĉi tiu kombinaĵo, la antibacteria agento havas plilongigitan spektron de agado.

Farmakokinetiko

Kiam oni uzas la suspenson parole, ambaŭ aktivaj komponantoj liberiĝas sub la ago de esterasoj en la intesto kaj estas absorbitaj en la muron de la malgranda intesto. Kiam ili eniras la sangon, semisintetika penicilino kaj beta-laktamo atingas maksimumajn serumajn valorojn ene de unu horo. Ambaŭ komponaĵoj praktike ne ligas al plasmaj proteinoj. Kun albumino, la komplekso formas nur 18-20% de la aktivaj substancoj.

Kiam ili eniras la sangon, semisintetika penicilino kaj beta-laktamo atingas maksimumajn serumajn valorojn ene de unu horo.

Amoxicilino spertas biotransformadon en hepatocitoj en malpli granda mezuro ol clavulanika acido. La aktivaj substancoj estas elmetitaj tra la renoj per glomerula filtrado en sia originala formo. Iu kvanto de clavulanato forlasas la korpon en formo de metabolaj produktoj kun feĉoj. La elimina duonvivado faras ĉirkaŭ 60-90 minutojn.

Indikoj por uzo

La kuracilo uzas por malsanoj de bakteria naturo kaŭzitaj de nekontrolita kresko de patogenaj mikroorganismoj:

• infekto de la supra spira vojo kaj ENT-organoj: faringo-absceso, inflamo de la paranasalaj kaj paranasaj sinusoj, otitis mezumo, amigdalito, sinusito,
• inflamaj malsanoj de la pulmoj kaj bronkioj (pneŭmonito, bronkito),
• infekto de malfermaj vundoj, damaĝo de ostaj histoj (osteomielito), infekto de molaj histoj,
• dentaj infektoj (alveolito),
• damaĝo en la bilio kaj veziko,
• ginekologiaj malsanoj kaj sekse transdonitaj malsanoj (gonoreo kaj klamidio).

La drogo estas permesata uzi por antaŭvidi postoperaciajn komplikaĵojn karakterizitajn de la ĉeesto de infekto aŭ por la kuracado de akno provokita de la kresko de stafilococo.