Kiel uzi la drogon Zilt? > Traktado kaj antaŭzorgo

Malhelpante la ligadon de ADP al riceviloj lokitaj sur la surfaco de plaketoj kaj la aktivigo de la GP IIb / IIIa-komplekso, clopidogrel inhibicias ADP-dependajn plaketajn agregojn. Clopidogrel ankaŭ inhibicias plateletajn agregojn kaŭzitajn de aliaj faktoroj. La efiko de clopidogrel persistas tra la tuta vivo de globuletoj.
Kun longedaŭra uzo de clopidogrel en terapia dozo (75 mg / tago), markita inhibicio de plaketaj agregoj okazas jam en la 1-a tago de kuracado, tiam la kontraŭplateleta efiko iom post iom pliiĝas kaj atingas maksimumon post 3-7 tagoj de regula uzo de la drogo. Kun daŭra uzo de clopidogrel en terapia dozo, la averaĝa inhibicio de plaketaj agregoj estas 40-60%. Post ĉeso de kuracado, la efiko de clopidogrel sur agregado kaj daŭro de sangado malaperas, kutime post 5 tagoj.
Post buŝa administrado, clopidogrel rapide sorbas (la tempo por atingi maksimuman plasman koncentriĝon estas de 0,7-0,8 horoj). Post 2 horoj, la drogo ne plu estas detektita en sanga plasmo. Absorbado estas proksimume 50% kaj estas sendependa de manĝaĵa konsumado. La ĉefa parto de clopidogrel kaj ĝia ĉefa metabolito (respektive 98 kaj 94%) reverte ligas al plasmaj proteinoj.
Clopidogrel estas fabriko. Ĝi metaboliĝas en la hepato, la ĉefa metabolito estas farmakologie neaktiva derivaĵo de karboxilata acido. Ĝia koncentriĝo en sango-serumo estas 85% de la totala kvanto de la drogo. La maksimuma koncentriĝo en sango-serumo estas atingita proksimume 1 horon post la administrado. La aktiva metabolito - la tiol derivaĵo - estas formita per oksidado de clopidogrel al 2 - oxoclopidogrel, sekvita de hidrolizo. Ĉi tiu oksido okazas kun la partopreno de citokromo P450. Ĉi tiu aktiva metabolito distingebla en vitro, rapide kaj nerekteble ligiĝas al la plaketaj riceviloj kaj malhelpas ilian agregadon. Ĝi ne estas detektita en sango-serumo.
Post unu aŭ ripetita administrado kun urino, 50% elretiĝas, kaj per fekiloj - 46% de la administrita dozo de klopidoglo. La duontempo de la ĉefa metabolito post unu aŭ ripeta administrado de la drogo estas 8 horoj.

Indikoj por uzo de la drogo Zilt

Antaŭzorgo de kardiovaskulaj eventoj (iskemia akuzo, miokardia infarkto kaj kardiovaskula morto) en pacientoj kun klinikaj manifestoj de aterosklerozo: kun ischema apopleksio (de 7 tagoj ĝis 6 monatoj), miokardia infarkto (de pluraj tagoj ĝis 35 tagoj post koratako), en ĉeesto de malsanoj de la ekstercentraj arterioj.

La uzo de la drogo Zilt

La kutima dozo por plenkreskaj pacientoj (inkluzive de maljunuloj) estas 1 tablojdo (75 mg) tage. La drogo povas esti uzata sendepende de la konsumado de nutraĵoj.
La daŭro de kuracado ne estas establita, sed kuracaj reĝimoj ĝis 12 monatoj estas uzataj. La maksimuma efiko estas rimarkita post 3 monatoj post la drogo.

Metodo de uzo por Zilt en tablojda formo

Interne, sendepende de manĝaĵo, unufoje ĉiutage.

Plenkreskuloj kaj maljunaj pacientoj kun normala agado de la isoenzimo CYP2C19

Miokardia infarkto, iskemia akra streko aŭ diagnozita eksterceria arteria oclusa malsano.

Zilt® estas prenita je dozo de 75 mg (1 tablojdo) unufoje ĉiutage.

Akuta koronaria sindromo sen ST-alto (malstabila angino aŭ miokardia infarkto sen Q-ondo)

La kuracado kun Zilt® devas komenciĝi per sola dozo de ŝarĝa dozo (300 mg), kaj tiam daŭrigi kun dozo de 75 mg unufoje tage (kombina kun acetilsalicilika acido en dozo de 75-325 mg ĉiutage). Ĉar la uzo de pli altaj dozoj de acetilsalicilika acido asocias kun pli granda risko de sangado, la rekomendinda dozo de acetilsalicilika acido ne devas superi 100 mg. La maksimuma utila efiko estas observita de la 3a monato de kuracado. La optimuma daŭro de kuracado por ĉi tiu indiko ne estas formale determinita. La rezultoj de klinikaj studoj konfirmas la fareblecon preni clopidogrel ĝis 12 monatoj post la disvolviĝo de akra koronaria sindromo sen levi la ST-segmenton.

Akra koronaria sindromo kun ST-alteco (akra miokardia infarkto) kun drog-traktado kaj la ebleco de trombolitika terapio, kombina kun acetilsalicilika acido.

Zilt® devas esti prenita en dozon de 75 mg (1 tablojdo) unufoje tage, komencante kun ŝarĝa dozo, kombina kun acetilsalicilika acido kun aŭ sen trombolitikoj. Por pacientoj pli aĝaj ol 75 jaroj, kuracado kun Zilt® devas esti farata sen uzado de ŝarĝa dozo. Kombina terapio estas komencita kiel eble plej baldaŭ post la apero de simptomoj kaj daŭras almenaŭ 4 semajnojn. La efikeco de kombina terapio kun clopidogrel kaj acetilsalicilika acido daŭranta pli ol 4 semajnojn ne estis studita en tiaj pacientoj.

Fibrilación auricular (fibrilación atrial)

La drogo Zilt® estas preskribita en dozo de 75 mg unufoje ĉiutage. En kombinaĵo kun clopidogrel, terapio devas komenciĝi kaj tiam la konsumado de acetilsalicilika acido je dozo de 75-100 mg ĉiutage devas daŭri.

Se la paciento maltrafis la sekvan dozon:

- se malpli ol 12 horoj pasis post saltado de la sekva dozo, vi devas tuj preni la maltrafitan dozon de Zilt®, kaj tiam preni la sekvan dozon je la kutima tempo,

- se pli ol 12 horoj pasis post salti la sekvan dozon, tiam la sekva dozo devas esti prenita laŭ la kutima tempo, dum la dozo ne devas esti duobla.

Plenkreskuloj kaj maljunaj pacientoj kun genetike determinita malpliigita aktiveco de la izenzenta CYP2C19

La malalta aktiveco de la izoenzimo CYP2C19 estas asociita kun malpliiĝo de la efiko kontraŭplateleta de clopidogrel. La uzo de Zilt® ĉe pli altaj dozoj (ŝarĝo dozon de 600 mg, tiam 150 mg unufoje tage) en pacientoj kun malalta aktiveco de la izoenzimo CYP2C19 kondukas al pliigo de la kontraŭplatela efiko de clopidogrel (vidu sekcion "Farmakokinetiko"). Tamen, en klinikaj provoj por studi klinikajn rezultojn, la optimuma doza reĝimo de clopidogrel en pacientoj kun reduktita metabolo pro genetike determinita malalta aktiveco de la isoenzimo de CYP2C19 ne estis establita.

Specialaj pacientgrupoj

Maljunaj pacientoj

En maljunuloj-volontuloj (pli ol 75-jaraj), kiam ili komparis kun junaj volontuloj, diferencoj en plaket-agregado kaj sanganta tempo ne estis rivelitaj. Ĝustiga dozo en maljunaj pacientoj ne bezonas.

Difektita rena funkcio

Post ripetita uzo de clopidogrel je dozo de 75 mg ĉiutage en pacientoj kun severa renormaliĝo (CC 5-15 ml / min), la grado de inhibicio de plaketaj agregoj de ADP-induktita estas 25% pli malalta ol ĉe sanaj volontuloj. Tamen, la grado de plilongigo de la sanganta tempo estis simila al tiu de sanaj volontuloj, kiuj ricevis klopidogrel je dozo de 75 mg ĉiutage. La toleremo al drogoj estis bona en ĉiuj pacientoj. Difektita hepofunkcio

Post uzado de clopidogrel je dozo de 75 mg ĉiutage dum 10 tagoj en pacientoj kun severe difektita hepato-funkcio, la grado de inhibicio de plaketaj agregoj de induktita de ADP kaj la averaĝa indico de sangiga tempodaŭro estis komparebla kun sanaj volontuloj.

La prevalenco de aleloj de genoj de izoenzimoj CYP2C19 asociitaj kun intera aŭ malpliigita metabolo malsamas inter reprezentantoj de diversaj rasaj / etnaj grupoj (vidu subsekcion de Farmakogenetiko). Datumoj pri limigitaj literaturoj disponeblas por taksi la signifon de genotipa isoenzimo de CYP2C19 pri klinikaj rezultoj por pacientoj de la Mongoloida raso.

Komparante la farmakodinamikajn proprietojn de clopidogrel en viroj kaj virinoj, virinoj montris malpli da inhibo de plaketaj agregoj induktitaj de ADP, sed ne estis diferenco en la plilongigo de sanganta tempo. Kiam oni komparas clopidogrel kun acetilsalicilika acido en pacientoj kun risko disvolvi iskemiajn komplikaĵojn, la ofteco de klinikaj rezultoj, aliaj kromefikoj kaj devioj de la normo de klinikaj kaj laboratoriaj parametroj estis la sama en viroj kaj virinoj.

Kromaj efikoj de la drogo Zilt

Ĝeneralaj reagoj: brusto doloro, laceco, astenio.
El la nerva sistemo: doloro de kapo, kapturno, parestezio, kramfoj de kruroj, hipestezio, neŭralgio, perdo de konscio.
El la kardiovaskula sistemo: ekstercema edemo, hipertensio (arteria hipertensio), korinsuficienco, takikardio.
El la gastrointestina vojo: abdomina doloro, dispepsio, diareo, naŭzo, estreñimiento, vomado, flatulenco, gustuma perturbo, perforado de stomako-ulceroj, hemorragia gastrito, gastrointestina sangado.
Flanken de la hepato kaj la bilio: pliigita aktiveco de hepataj transaminasezoj, hiperbilirubinemio, hepatito, hepataj steatosis.
El la sanga sistemo: trombocitopenia, anemio (aplastika aŭ hipokroma), agranulocitosis, granulocitopenio, leŭkocititozo, leŭkopenio, neutropenio.
El la sango-koagula sistemo: nazoj hemoragioj, sangado gastrointestinal, hemartrosis, sangado de la urina vojo, hemoptizo, intrakrania hemorragio, retroperitoneala sangado, sangado de postoperacia vundo, hemorragio en la okulo, hemotorakso, pulma hemorragio, alergia purpura, trombocitopenia purpura.
El la muskol-skeleta sistemo: malantaŭa doloro, artrito, artrozo.
De la flanko de la centra nerva sistemo: depresio
El la spira sistemo: inflamo de supra spira vojo, manko de spiro, rinito, bronkito, tuso, pneŭmonito, sinusito.
Haŭta flanko: erupcio, prurito, ekzemo, haŭtaj ulceroj, beba dermatito, eritema erupcio, makulopapula erupcio, urtikario.
El la sensaj organoj: katarakto, konjunktivito.
El la genitourinary sistemo: infekto de la urina vojo, cistito, hipermenorrea, izolitaj kazoj de hemolitika uremia sindromo kaj membrana nefropatio.
Alergiaj reagoj: izolitaj kazoj de hipersensiveco-reagoj (angioedema, bronkospasmo, anafilaxis).

Specialaj instrukcioj por la uzo de la drogo Zilt

En pacientoj kun miokardia infarkto, ne rekomendas komenci kuracadon kun clopidogrel en la unuaj tagoj post koratako. Clopidogrel pliigas la daŭron de sangado. La drogo devas esti uzata kun singardo en pacientoj kun pliigita risko de sangado pro traŭmato, kirurgiaj intervenoj aŭ aliaj patologiaj kondiĉoj, same kiel en pacientoj kun inklino al sangrado (gastrointestina sangrado, okula hemorragio). Klopidogrel-kuracado devas esti ĉesigita almenaŭ 7 tagojn antaŭ la planita kirurgia interveno (inkluzive de dentaj proceduroj).
La pacientoj devas esti avertitaj, ke dum kuracado kun clopidogrel, la risko de sangado pliiĝas kaj ke sangado povas daŭri pli longe ol kutime, kaj tiam ĉesi spontanee. Kun malgrandaj tranĉoj (dum razado) aŭ aliaj hejmaj vundoj, kutime ne necesas specialaj mezuroj por ĉesigi sangadon. En kazo de gravaj tranĉoj aŭ vundoj, necesas urĝa medicina konsulto.
Pro nesufiĉa sperto kun clopidogrel en pacientoj kun difektita rena funkcio, oni devas zorgi dum uzado de la drogo.
Kun signifa malobservo de hepata funkcio, la risko de sangado pliiĝas, tial ĉe ĉi tiuj pacientoj oni devas uzi clopidogrel kun singardo.
La sekureco kaj efikeco de clopidogrel en infanoj kaj adoleskantoj sub 18 jaroj ne estis establitaj, tial la drogo ne estas preskribita al pacientoj de ĉi tiu aĝo-grupo.
Pro manko de datumoj, clopidogrel ne rekomendas uzi dum gravedeco kaj laktado.
La drogo povas influi la psikofizikan staton, kiu manifestiĝas per malfortiĝo de la atento, malrapidiĝo de psikomotikaj reagoj kaj postulas singardecon dum veturado de veturiloj kaj laborado kun eble danĝeraj mekanismoj.

Drugaj interagoj Zilt

Pro la pliigita risko de sangrado, la samtempa uzo de clopidogrel kaj warfarino ne rekomendas. Kun la samtempa uzo de clopidogrel kun heparino aŭ aliaj trombolitikaj agentoj, la risko de sangado povas pliiĝi, do la kombinita uzo de ĉi tiuj drogoj postulas singardecon. La samtempa uzo de clopidogrel kaj NSAIDoj pliigas la riskon de ulcerogena agado kaj disvolviĝo de sangado de ulceroj, do la uzo de clopidogrel kun NSAIDoj postulas singardecon.
Kun la samtempa uzo de clopidogrel kun atenolol, nifedipino, digoksino, fenobarbital, cimetidino, estrogeno aŭ teofilino, neniu klinike signifa interago estis rimarkita. Estas evidenteco pri la sekureco de la samtempa uzo de clopidogrel kun fenitoino kaj tobutamido.
Antacidoj ne influas la absorbadon de clopidogrel.

Superdozo de la drogo Zilt, simptomoj kaj kuracado

1 kazo de intencita superdozo de clopidogrel estas priskribita kiam 34-jaraĝa virino kun memmortigo prenis 1050 mg (14 tablojdojn) de clopidogrel. Ne estis simptomoj de superdozo aŭ komplikaĵoj, neniu speciala traktado estis farita.
Post ricevo de sanaj volontuloj, 600 mg da clopidogrel ne montris iujn ajn kromefikojn (kun escepto de kresko de 1,7 fojojn dum la sangado).
Ne ekzistas specifa antidoto. La efikoj de clopidogrel povas esti forigitaj per transfuzo de plateleta maso.

Doza formo:

1 tegita tablojdo enhavas:

kerno: aktiva substanco: clopidogrel-hidrosulfato 97.875 mg, kalkulita kiel clopidogrel 75.000 mg, ekscipientoj: laktozo, anhidra 108.125 mg, mikrokristala celulozo 30.00 mg, pretelatinizita amelo 12.00 mg, macrogol 6000 8.00 mg, ricina oleo, hidrogenita 4.00 mg,

ŝelo: Hypromellose 6av 5,60 mg, titanio-dioksido (E171) 1,46 mg, talko 0,50 mg, tinkrila fera rusto (E 172) 0,04 mg, propilenglicol 0,40 mg.

Rondaj, iomete biconveksaj tablojdoj, tegitaj per rozkolora filmo.

* Krucsekcia vido: blanka aŭ preskaŭ blanka malglata maso kun rozkolora filmo-tegaĵo.

Farmakodinamiko:

Clopidogrel estas prodroga, unu el la aktivaj metabolitoj, kiuj estas inhibitoroj de plaketaj agregoj. La aktiva metabolito de clopidogrel selekte malhelpas ligadon
adenosina difosfato (ADP) kun P2Y_I2 plateletaj riceviloj kaj posta ADP-mediaciita aktivado de la glicoproteina GPIIb / IIIa-komplekso, kiu kondukas al inhibicio de plaketaj agregoj.

La subpremado de plaketaj agregoj estas neinversigebla kaj daŭras dum la tuta vivociklo de la ĉeloj (proksimume 7-10 tagojn), tial la rapideco de restarigo de normala plakeda funkcio respondas al la indico de ilia renovigo. Plateleta agregado induktita de agonistoj krom ADP ankaŭ estas malhelpita pro la blokado de pliigita plateleta aktivigo fare de ADP.

La aktiva metabolito estas formita per la agado de izoenzimoj de CYP450, iuj el kiuj povas diferenci en polimorfismo aŭ esti inhibitaj de aliaj drogoj, tial ne ĉiuj pacientoj havas adekvatan inhibicion de plaketaj agregoj.

En la kuracado kun clopidogrel je dozo de 75 mg ĉiutage de la unua tago de la terapio, estas grava subpremado de ADR-induktita plateleta agregado, kiu iom post iom pliiĝas dum 3-7 tagoj kaj poste atingas konstantan nivelon (atinginte ekvilibron). En la ekvilibra stato, la grado de malhelpo de plaketaj agregoj kiam oni uzas clopidogrel dozon de 75 mg ĉiutage, averaĝe, ĉirkaŭ 40% ĝis 60%. Post ĉesigo de clopidogrel, la plaka agregado kaj sanganta tempo iom post iom revenis al iliaj komencaj valoroj, averaĝe, pli ol 5 tagojn.
Clopidogrel povas malhelpi la disvolviĝon de aterotrombotaj komplikaĵoj en pacientoj kun aterosklerozaj vaskulaj lezoj de iu ajn loko, precipe tiuj kun cerebraj, koronaj aŭ periferiaj arterioj.

Farmakokinetiko:

Post sola kaj ripetita parola administrado je dozo de 75 mg tage
clopidogrel rapide sorbas. Averaj valoroj de maksimuma koncentriĝo (C_m_ĉ) senŝanĝa clopidogrel en sanga plasmo (2,2-2,5 ng / ml post ingesta dozo de 75 mg) estas atingita post ĉirkaŭ 45 minutoj. Laŭ studo pri rena ekskrecio de klopidogrelaj metabolitoj, la grado de absorbo estas proksimume 50%.

Clopidogrel kaj ĝia ĉefa neaktiva metabolito kiu cirkulas en sanga plasmo reverte ligas al homaj plasmaj proteinoj sub kondiĉoj en vitro (98% kaj 94%, respektive). Ĉi tiu ligo estas nesaturita en vasta gamo de koncentriĝoj.

Clopidogrel estas aktive metaboligita en la hepato. En la kondiĉoj en vitro kaj in vivo
clopidogrel estas metaboligita de du manieroj: la unua estas mediaciita de esterasoj kaj kondukas al hidrolizo kun la formado de neaktiva metabolito - derivaĵo de karboxila acido (85% de cirkulantaj metabolitoj), kaj la alia estas katalizita de diversaj isoenzimoj de citokromo P450. En la komenco
clopidogrel konvertiĝas al intera metabolito - 2-oxo-clopidogrel. Posta metabolo de 2-oxo-clopidogrel kondukas al la formado de aktiva metabolito de clopidogrel - tiol derivaĵo de clopidogrel. In vitro, ĉi tiu vojo estas mediaciita per la izoenzimoj CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2 kaj CYP2B6. Aktiva tiolito-metabolito de clopidogrel izolita sub kondiĉoj en vitro, rapide kaj nerekteble interagas kun plaketaj riceviloj, blokante ilian agregadon.

Kun_m_ĉ la aktiva metabolito en sanga plasmo post prenado de ŝarĝa dozo (300 mg) de clopidogrel estas duoble pli alta ol C_m_ĉ post 4 tagoj de uzo de clopidogrel en prizorgata dozo (75 mg / tago). Kun_m_ĉ en sanga plasmo oni atingas ĉirkaŭ 30-60 minutojn post la drogo.

Post ingestado de 14 C-etikedita clopidogrel, proksimume 50% de la tuta radioaktiveco estas elmetita de la renoj kaj proksimume 46% de la intesto ene de 120 horoj post la dozo. Post sola parola administrado de clopidogrel ĉe dozo de 75 mg, la duonvivo (T)_1/2) estas proksimume 6 horoj_1/2 la ĉefa neaktiva metabolito cirkulanta en la sango-plasmo post unu kaj ripeta uzo estas 8 horoj.

La izoenzimo CYP2C19 intervenas en la formado de kaj aktiva metabolito kaj intera metabolito - 2-oxo-clopidogrel. La farmacokinetiko kaj kontraŭplateleta efiko de la aktiva clopidogrel-metabolito, same kiel la rezultoj de la takso de plateleta agregado en kondiĉoj de vivo, diferencas laŭ la genotipo de la isoenzimo de CYP2C19.

La alelo de la isoenzima geno CYP2C19 * 1 respondas al tute funkcia metabolo, dum la aleloj de la genoj CYP2C19 * 2 kaj CYP2C19 * 3 estas ne funkciaj. Aleloj de la genoj de izoenzimoj CYP2C19 * 2 kaj CYP2C19 * 3 respondecas pri malpliigo de metabolo en la plej multaj reprezentantoj de la rasoj Caucasoid (85%) kaj Mongoloid (99%). Aliaj aleloj asociitaj kun manko aŭ malpliigo de metabolo estas malpli oftaj kaj inkluzivas, sed ne limiĝas al, aleloj de la genoj CYP2C19 * 4, * 5, * 6, * 7 kaj * 8.

Pacientoj kun malalta CYP2C19 isoenzima agado devas havi la du funkciajn alelojn menciitajn supre kun perdo de funkcio. Laŭ publikigitaj studoj, la ofteco de genotipoj kun malalta agado de la izoenzimo CYP2C19, akompanata de malpliigo de metabolo, estas proksimume 2% ĉe reprezentantoj de la raŭka raso, 4% ĉe individuoj de la raso Negroid kaj 14% ĉe homoj de la Mongoloida raso. Ekzistas provoj por determini la genotipon de la isoenzimo CYP2C19. Laŭ studo kaj metaanalizo, kiuj inkluzivis homojn kun tre alta, alta, intera kaj malalta aktiveco de la izoenzimo CYP2C19, signifa diferenco en la ekspozicio de la aktiva metabolito kaj la averaĝa grado de inhibicio de plaketaj agregoj induktitaj de ADP en volontuloj kun tre alta, alta kaj intera izoenzima agado CYP2C19 forestis. En volontuloj kun malalta aktiveco de ĉi tiu isoenzimo, la ekspozicio de la aktiva metabolito malpliiĝis kompare al volontuloj kun alta aktiveco de la izoenzimo CYP2C19.

Kiam vi uzas clopidogrel en dozo de 600 mg, la ŝarĝa dozo / 150-mg-dozo de konservado (600 mg / 150 mg) en pacientoj kun malalta metabolo, la ekspozicio de la aktiva metabolito estis pli alta ol kun la 300-mg / 75-mg-kuraca reĝimo. Krome, la grado de inhibicio de plaketaj agregoj estis simila al tiu en grupoj de pacientoj kun alta aktiveco ricevante la isoenzimon CYP2C19
clopidogrel laŭ la skemo de 300 mg / 75 mg. Tamen, la doza reĝimo de clopidogrel en grupo de pacientoj kun malalta aktiveco de la izoenzimo CYP2C19 ne estis determinita en studoj implikantaj la studon de klinikaj rezultoj. Klinikaj provoj faritaj ĝis nun havas nesufiĉan specimenon por detekti diferencojn en klinika rezulto en pacientoj kun malalta CYP2C19 izoenzima agado.

Farmakokinetiko de specialaj pacientaj grupoj

La farmacokinetiko de la aktiva metabolito de clopidogrel en specialaj grupoj de pacientoj (maljunaj pacientoj, infanoj, pacientoj kun difektita rena kaj hepata funkcio) ne estis studita.

Maljunaj pacientoj

Difektita rena funkcio

Post ripetita uzo de clopidogrel je dozo de 75 mg ĉiutage en pacientoj kun severa renormaliĝo (CC 5-15 ml / min), la grado de inhibicio de plaketaj agregoj de ADP-induktita estas 25% pli malalta ol ĉe sanaj volontuloj. Tamen la grado de plilongigo de sanganta tempo estis simila al tiu en sanaj volontuloj, kiuj ricevis
clopidogrel ĉe dozo de 75 mg ĉiutage.

Difektita hepofunkcio

Kontraŭindikoj

- Hipersensiveco al clopidogrel aŭ al iuj ekscipientoj kiuj konsistigas la drogon,

- severa hepato,

- akra sangado, kiel sangado de peza ulcero aŭ intrakrania hemorragio,

- manko de laktazo, maltolereco al laktozo, malabsorbado al glukozo-galaktoza,

- gravedeco kaj la periodo de mamnutrado,

- Infanoj sub 18 jaroj (sekureco kaj efikeco ne establita).

Kun zorgo:

- Modera difektita hepofunkcio kun predikado al sangrado (malmulta sperto)

- misfunkcia rena funkcio (limigita sperto)

- patologiaj kondiĉoj, kiuj pliigas la riskon de sangrado (inkluzive de traŭmato, kirurgio (vidu sekcion "Specialaj instrukcioj")),

- malsanoj en kiuj estas predispozicio al la disvolviĝo de sangado (precipe gastrointestinalaj kaj intraokula),

- samtempa uzo kun ne-steroidaj kontraŭinflamatoriaj drogoj (NSAIDoj), inkluzive de ciklooksigenase-2-inhibidores (COX-2),

- la samtempa uzo de infarantoj de warfarino, heparino aŭ glicoproteino IIb / IIIa,

- pacientoj kun malalta aktiveco de la izoenzimo CYP2C19 (kiam vi uzas clopidogrel en rekomendaj dozoj, formiĝas malpli aktiva metabolito de clopidogrel kaj ĝia kontraŭplatela efiko estas malpli prononcita, tial, kiam vi uzas clopidogrel en rekomendaj dozoj por akra koronaria sindromo aŭ perkutana interveno en koronaj arterioj, povas esti kora ritmo pli alta ol en pacientoj kun normala aktiveco de la izoenzimo CYP2C19),

hipersensemo al aliaj tiopiridinoj (t.e.
ticlopidino, prasugrel) (vidu sekcion "Specialaj instrukcioj").

Gravedeco kaj lactancia

Ĉar ne ekzistas klinikaj datumoj pri la uzo de clopidogrel dum gravedeco, la drogo ne rekomendas esti uzata dum gravedeco. Studoj ĉe bestoj ne malkaŝis rektan aŭ nerektan adversan efikon sur gravedeco, evoluo de la embrio / feto, la kurso de laboro aŭ postnaska disvolviĝo.

Animalaj studoj pruvis tion
clopidogrel kaj / aŭ ĝiaj metabolitoj estas elmetitaj en patrina lakto. Sekve, se necese, terapio
clopidogrel om rekomendis ĉesi mamnutriĝon.

Dozo kaj administrado

Interne, sendepende de manĝaĵo, unufoje ĉiutage.

Plenkreskuloj kaj maljunaj pacientoj kun normala agado de la isoenzimo CYP2C19

Miokardia infarkto, iskemia akra streko aŭ diagnozita eksterceria arteria oclusa malsano.

Zilt® estas prenita je dozo de 75 mg (1 tablojdo) unufoje ĉiutage.

Akuta koronaria sindromo sen ST-alto (malstabila angino aŭ miokardia infarkto sen Q-ondo)

Akra koronaria sindromo kun ST-alteco (akra miokardia infarkto) kun drog-traktado kaj la ebleco de trombolitika terapio, kombina kun acetilsalicilika acido.

Fibrilación auricular (fibrilación atrial)

Se la paciento maltrafis la sekvan dozon:

- se malpli ol 12 horoj pasis post saltado de la sekva dozo, vi devas tuj preni la maltrafitan dozon de Zilt®, kaj tiam preni la sekvan dozon je la kutima tempo,

- se pli ol 12 horoj pasis post salti la sekvan dozon, tiam la sekva dozo devas esti prenita laŭ la kutima tempo, dum la dozo ne devas esti duobla.

Plenkreskuloj kaj maljunaj pacientoj kun genetike determinita malpliigita aktiveco de la izenzenta CYP2C19

Specialaj pacientgrupoj

Maljunaj pacientoj

Difektita rena funkcio

Post ripetita uzo de clopidogrel je dozo de 75 mg ĉiutage en pacientoj kun severa renormaliĝo (CC 5-15 ml / min), la grado de inhibicio de plaketaj agregoj de ADP-induktita estas 25% pli malalta ol ĉe sanaj volontuloj. Tamen la grado de plilongigo de sanganta tempo estis simila al tiu en sanaj volontuloj, kiuj ricevis
clopidogrel ĉe dozo de 75 mg ĉiutage. La toleremo al drogoj estis bona en ĉiuj pacientoj. Difektita hepofunkcio

Flanka efiko

La sekureco de clopidogrel estis esplorita en pacientoj, kiuj ricevis clopidogrel-terapion dum 1 jaro aŭ pli. La sekureco de clopidogrel je dozo de 75 mg ĉiutage estis komparebla al tiu de acetilsalicilika acido je dozo de 325 mg ĉiutage, sendepende de aĝo, sekso kaj raso. La adversaj reagoj observitaj en klinikaj provoj estas listigitaj sube. Krome, spontaneaj raportoj pri adversaj reagoj estas indikitaj.

En klinikaj studoj kaj post-merkatika observado de clopidogrel, la evoluo de sangado estis plej ofte raportita, ĉefe dum la unua monato de terapio.

Klasifiko de la efiko de kromefikoj de Monda Organizaĵo pri Sano (WHO): tre ofte? 1/10, ofte de? 1/100 ĝis 1/10000

Liberigi formon kaj kunmetaĵon

Doza formo - filmaj teksitaj tablojdoj: rondaj, iomete biconveksaj, rozkoloraj, la kerno de la tablojdo havas blankan aŭ preskaŭ blankan malglatan strukturon (7 en ampoloj, en kartonoj el 2, 4 aŭ 12 ampoloj).

La aktiva substanco estas clopidogrel-hidrosulfato, en 1 tablojdo - 97.875 mg, aŭ clopidogrel - 75 mg.

Helpaj komponentoj: mikrokristala celulozo, anhidra laktozo, amelo pregelatinizita, hidrogenita ricina oleo, macrogol 6000.

La konsisto de la filmŝelo: propilenglicol, hippromelosa 6cp, talko, titanioksido (E171), tinkrista fera rusto (E172).

Fabrikisto kaj prezo

Farmacia kompanio okupiĝis pri produktado de Zilt-medicino en Rusio KRKA. Ankaŭ sur la enlanda merkato oni povas foje trovi importitan drogon liveritan el Slovenio.

Ĝi estas "Zilt", bedaŭrinde, sufiĉe multekosta. La prezo de ĉi tiu drogo dependas, unue, de la nombro de ampoloj pakitaj en skatolo. Ekzemple, 14 tabeloj de ĉi tiu produkto kostis ĉirkaŭ 500-600 r, depende de la provizanto. Por 12 ampoloj, vi devos pagi pli ol 2000 p. Ĉiuokaze ĉi tiu drogo liveras sin en apotekoj nur per preskripto.

Farmakologia ago

Anstataŭ vaskula damaĝo en la homa korpo, ĉiam komencas amasigi platetojn. Samtempe ili kuniĝas unu kun la alia kaj aliĝas al la histoj. Ĉi tiu procezo finiĝas per la formado de sango.

La drogo "Zilt", la instrukcioj sufiĉe simpla, komencas agi bonvole sur la paciento tre rapide - ĉirkaŭ 30 minutojn post la administrado. Kiam ĝi eniras la homan korpon, inhibo de plateleta agregado okazas. Kun regula uzo de ĉi tiu drogo post ĉirkaŭ 4-7 tagoj, la maksimuma terapia efiko okazas.

La maksimuma koncentriĝo de ĉi tiu kuracilo en la korpo okazas kelkajn horojn post la administrado. Plie, ĝia enhavo en la sango eĉ dum ĉi tiu periodo kutime estas sufiĉe malalta.

La drogo estas elmetita el la korpo kaj por la renoj kaj la intestoj. La duonvivo post unuopa dozo estas ĉirkaŭ 6-8 horoj.

La drogo "Zilt": instrukcioj por uzo

Ĉi tiu kuracilo haveblas, kiel jam menciite, nur en formo de tabeloj. Laŭe ili prenas ĝin ekskluzive buŝe. Trinkaj tabeloj 75 mg "Zilt" instrukcioj por uzo permesas ambaŭ antaŭ manĝoj, kaj post aŭ dum ĝi. La metodoj por preni ĉi tiun drogon dependas de la specifa malsano.

Paciento kun miokardia infarkto kutime preskribas po unu tablojdo 75 mg tage. La samaj dozoj estas preskribitaj por pacientoj kun iskemia cerebrovaskula akcidento kaj arteria okludo. En ĉi tiu kazo, por pacientoj kun miokardia infarkto, ĉi tiu kuracilo povas esti preskribita dum la periodo de 1 ĝis 35 tagoj de la disvolviĝo de la malsano. Pacientoj kun iskemia streko "Zilt" estas kutime preskribitaj de 7 tagoj ĝis ses monatoj.

En koronaria sindromo kun ST-alteco, ĉi tiu kuracilo ankaŭ estas preskribita en kvanto de 75 mg ĉiutage. Sed en ĉi tiu kazo, la paciento antaŭe prenas ununuran ŝarĝan dozon en kombinaĵo kun aspirino kaj trombolitikoj.

En koronaria sindromo sen ST-alto, iomete malsama kurac-reĝimo estas uzata. En ĉi tiu kazo, la drogo kutime prenas jene:

trinku ŝarĝan dozon de 300 mg unufoje

prenu la drogon ĉiutage je 1 tablojdo tage.

Plie, en kombinaĵo kun medikamento kun aspirino en kvanto de 75-325 mg, la ĉiutaga dozo de Zilt devas esti 100 mg. Kun ĉi tiu reĝimo, la maksimuma efiko ĉe pacientoj kutime observiĝas post tri monatoj. La kurso de kuracado plej ofte estas 12 monatoj.

Tia terapio estas preskribita en plej multaj kazoj nur al plenkreskaj pacientoj sub la aĝo de 75 jaroj.

Instrukcioj pri uzado de la drogo "Zilt": kontraŭindikoj

Por adoleskantoj sub 18 jaroj, "Zilt" ne estas preskribita por la prevento de trombozo. Ankaŭ ne rekomendas porti ĉi tiun kuracilon al virinoj lactantes kaj gravedaj. Clopidogrel kapablas penetri, inkluzive, en maman lakton.

Kompreneble, vi ne povas preni ĉi tiun drogon kaj tiujn homojn, kiuj eble disvolvas alergian reagon al iu ajn el ĝiaj komponentoj. Ĉu kontraŭindikoj al la uzo de "Zilt":

Laŭ la instrukcioj por uzo, "Zilt" devas esti singardema en ĉeesto de problemoj kiel:

hipersensiveco al tienopiridinoj,

malalta aktiveco de CYP2C19,

misfunkcia hepato kaj rena funkcio,

malsanoj en kiuj eblas sangado

kirurgiaj operacioj kaj vundoj, kiuj povas kaŭzi sangadon.

Interago

Krome, kun singardeco, laŭ la instrukcioj por uzi, "Zilt" 75 mg samtempe kun: kiel:

Lin sama validas por kompleksa kuracado kun Zilt kaj ne-steroidaj kontraŭinflamatoriaj drogoj.

La efiko de preni ĉi tiun medikamenton povas malpliiĝi se la paciento suferis kuracadon per:

"Ticlopidino" kaj iuj aliaj drogoj.

Kion bezonas pacientoj scii

Pacientoj, kiuj prenas Zilt, devas certe aliĝi al jenaj rekomendoj:

kazoj de nekutima lokalizo aŭ daŭro de sangado devas esti raportitaj al la kuracisto,

dentistoj kaj kirurgoj devas esti sciigitaj pri la kurso de kuracado kun Zilt se ili kontaktiĝos.

Kio kromefikoj povas okazi

Kiel ajna alia kuracilo, Zilt povas havi negativan efikon sur la korpo de la paciento. Plej ofte, dum pasigado de kurso uzanta ĉi tiun kuracilon, la sekvaj kromefikoj estas observataj ĉe pacientoj:

abdomina doloro kaj diareo,

Foje, tiuj, kiuj prenas ĉi tiun drogon, povas ankaŭ manifesti sin:

prurito aŭ purpura

hemorragoj en la okuloj,

En laboratorio sangotestoj, malkresko en la nombro de globuletoj kaj neutrofiloj foje povas esti detektita en pacientoj.

Sekve estas tre multaj kromefikoj al ĉi tiu kuracilo. Sekve, la instrukcioj por uzi "Zilt" 75 mg devas esti observitaj sen malsukceso. Superdozoj de ĉi tiu drogo kompreneble ne povas esti toleritaj. Se la paciento subite forgesas preni la pilolon unu tagon, trinki duoblan dozon en la sekva tago ne estas rekomendinda en neniu kazo.

Laŭ la instrukcioj por uzo, Zilt-tablojdoj, kiel iuj aliaj, ne devas esti ebriaj, se vi estas alergia al iu el iliaj komponantoj. Tiaj reagoj uzantaj ĉi tiun drogon estas maloftaj. Sed foje oni povas observi alergion en pacientoj sub kuracado uzanta ĉi tiun kuracilon. La plej oftaj reagoj estas:

hipersensiveco al tienopiridinoj.

Kion fari en kazo de superdozo

Uzi la drogon per malobservoj de la instrukcioj pri uzo de "Zilt" kondukas al tiaj problemoj kiel:

sangado de malsama naturo,

pliigita daŭro de sangado.

Traktado por superdozoj kun ĉi tiu kuracilo estas simptoma. Pacientoj estas kutime transfuzitaj per plaketa maso.

Analogoj de la drogo

Ĝi kostas "Zilt", kiel jam menciite, sufiĉe multekosta. Tial multaj pacientoj kompreneble interesiĝas pri kio pli malmultekosta drogo povas anstataŭigi ĉi tiun drogon se necese.

Sinonimoj de la drogo "Zilt" estas, ekzemple:

Ĉiuj ĉi tiuj financoj en sia konsisto havas la saman aktivan substancon kiel Zilt. Se vi volas, ĉi tiu drogo povas esti anstataŭigita iam ajn per unu el la analogoj en la listo. Instrukcioj por uzado kun Zilt kaj ĝiaj sinonimoj estas preskaŭ identaj. Ĉi tiuj drogoj reduktas sangon koaguli sufiĉe efike. Tamen ĝi tamen rajtas ŝanĝi Zilt al iu ajn el ĉi tiuj analogoj nur post antaŭparola konsultado kun kuracisto.

La generiloj de Zilt estas la medikamentoj Clopidogrel (kostas 190 p. Por 14 ĉp.) Kaj Clopidogrel Richter (292 p).

Analoj de ĉi tiu drogo, ankaŭ preventante sangan koaguladon, estas kiel sekvas:

"Fenilino" estas preskribita al pacientoj je 0,025-0,1 g 1-3 fojojn ĉiutage. Pacientoj povas preni Dicumarin en dozoj de 0,05 ĝis 0,1 g 2-3 fojojn ĉiutage. Kuracistoj preskribas Heparin al pacientoj subkutane, intravenee aŭ intramuskulare.

Ankaŭ la drogo "Plavix" rilatas al la analogoj de ĉi tiu kuracilo. "Zilt", kies uzajn instrukciojn ni revis supre, estas mem malmultekosta anstataŭanto por ĉi tiu kuracilo. Multaj pacientoj, donitaj sufiĉan sumon da financoj, konsilas elekti Plavix por la antaŭzorgo de trombozo. Koncerne al efikeco, Zilt estas iomete malsupera al ĉi tiu markita kuracilo.

Stokaj kondiĉoj

Kompreneble, kapti la preventon de sangaj coágulos devus esti ekskluzive nuligita drogo "Zilt". Oni rekomendas stoki ĉi tiun kuracilon ĉe temperaturoj ĝis +25 ° C. Tio estas, ke en la somero estas dezirinde meti ĉi tiujn tabelojn en la fridujon. La breto-vivo de la drogo en sigelita pakaĵo estas 3 jaroj.

Recenzoj pri la kuracilo de pacientoj

Pacientoj havas tre bonan opinion pri ĉi tiu kuracilo. Pacientoj rilatas al ĝiaj avantaĝoj:

manko de negativaj efikoj sur la stomako.

Ĉi tiu kuracilo dilutas la sangon, laŭ la plej multaj pacientoj, multe pli bone ol la sama aspirino. Tio estas, la risko de ripetita koratako aŭ streko uzata strikte konforme al la instrukcioj pri uzo, Zilt, recenzoj pri kiuj ĉi-rilate vere nur bonas, signife reduktas.

Iuj malavantaĝoj de ĉi tiu kuracilo, pacientoj konsideras:

ne tro konvena pakaĵo.

Koratakoj kaj strekoj okazas kompreneble ĉe mezaĝaj homoj. Sed pli ofte, maljunuloj ankoraŭ alfrontas ĉi tiun problemon. Kaj kompreneble aĉeti tian relative multekostan emeritan drogon kutime malfacilas.

Ziltaj tabeloj estas pakitaj en ampoloj, kiuj laŭvorte falas en la manoj. Eble la fabrikanto tiel volis plifaciligi la ĉiutagan uzon de ĉi tiu kuracilo. Tamen laŭ la plej multaj pacientoj, estus multe pli bone liberigi ĉi tiujn pilolojn en pli fortaj ampoloj laŭ la linio de rompo.

Alia malavantaĝo de Zilt-medicino estas, ke multaj pacientoj konsideras ĝin havi sufiĉe fortan efikon sur la hepato. Plej multaj pacientoj konsilas preni ĉi tiun medikamenton ekskluzive sub la kontrolo de kuracisto.

Kion pensas kuracistoj pri la kuracilo

Kuracistoj mem ankaŭ konsideras Zilt bona maniero redukti sangan koaguladon. La plusoj de ĉi tiu kuracilo, kuracistoj atribuas ĉefe al la fakto, ke ĝi estas tre tolerita de la plej multaj pacientoj. Juĝante laŭ la recenzoj, hemorragioj dum ĝia uzo estas tre maloftaj.

La evidenta bazo rilate al sekureco kaj efikeco de ĉi tiu drogo, kiel multaj kuracistoj rimarkas, estas tre bona. Tamen ili opinias, ke la drogo estas ĉiuokaze sufiĉe serioza. Kuracistoj mem-rekomendas ne memmediki per sia uzo.

Instrukcioj por uzo Zilt: metodo kaj dozo

La tablojdoj estas prenitaj parole, sendepende de la manĝo.

Rekomendinda dozo por pacientoj kun normala aktiveco de la isoenzimo CYP2C19, inkluzive maljunajn pacientojn:

Miakarda infarkto, iskemia akra streko aŭ diagnozita ekstercentra arteria oclusiva malsano: 75 mg unufoje tage,
Akuta koronaria sindromo sen ST-alto (malstabila angino kaj miokardia infarkto sen Q-ondo): ŝarĝa dozo - unufoje 300 mg, tiam 75 mg unufoje tage kombina kun acetilsalicilika acido je dozo de 75-325 mg tage. Kiam oni preskribas, oni devas atenti, ke dozo da acetilsalicilika acido super 100 mg estas asociita kun alta risko de sangado. La terapia efiko okazas ĉe la 3a monato de kuracado, kaj por optimumaj rezultoj konsilas daŭrigi uzadon de klopidogrel ĝis 12 monatoj.
Akra miokardia infarkto (akra koronaria sindromo kun ST-segmento alto): ununura ŝarĝa dozo, tiam 75 mg unufoje tage kombina kun aŭ sen acetilsalicilika acido kaj trombolitikoj. Ne rekomendas uzi ŝarĝajn dozojn en la kuracado de pacientoj pli aĝaj ol 75 jaroj. Traktado devas komenciĝi kiam la unuaj simptomoj de la malsano aperas kaj daŭros almenaŭ 4 semajnojn,
Atria fibrilado (atria fibrilado): 75 mg unufoje tage kombina kun acetilsalicilika acido je dozo de 75-100 mg ĉiutage.

Oni rekomendas preni la tabletas samtempe, se vi malfruas malpli ol 12 horojn, vi devas preni la maltrafitan dozon kaj la sekvan je la kutima tempo, kun intervalo inter dozo pli ol 12 horoj - la sekva dozo estas prenita sen duobliĝo.

En pacientoj kun genetike determinita reduktita aktiveco de la isoenzimo CYP2C19 kiam prenas Zilt en rekomendaj dozoj, la formado de la aktiva metabolito de clopidogrel okazas malpli kaj ĝia kontraŭplateleta efiko malpli prononcas. La optimuma dozo por pacientoj de ĉi tiu kategorio ne estis establita, kutime, la drogo estas preskribita en altaj dozo kun sola dozo de ŝarĝa dozo de 600 mg kaj tiam 150 mg unufoje tage.

Maljunaj pacientoj ne bezonas dozon ĝustigi.

Kromaj efikoj

El la kardiovaskula sistemo: ofte - hematomo, tre malofte - arteria hipotensio, vaskulito,
El la hematopoietika sistemo: malofte - leŭkopenio, trombocitopenia, eosinofilia, malofte neŭtropenio, inkluzive severajn formojn, tre malofte aplastan anemion, trombotan trombocitopenan purpura (TTP), panitopenion, severan trombocitopenion, agranulocitosis, anemanocitosis, anemanocitosis
De la digesta sistemo: ofte - abdomina doloro, gastrointestina sangado, diareo, dispepsio, malofte - naŭzo, vomado, estreñimiento, gastrito, flatulenco, stomaka ulcero kaj / aŭ duodena ulcero, malofte - retroperitoneala hemorragio, tre malofte - pancreatito, retroperitoneal kaj gastrointestinal sangrado (inkluzive de fatala rezulto), kolito (inkluzive de limfocito), akra hepata misfunkcio, hepatito, funkciaj malsanoj de la hepato, stomatito,
De la flanko de la nerva sistemo: malofte - kapdoloro, intrakrania hemorragio (inkluzive fatala rezulto), kapturno, parestesia, tre malofte - konfuzo, halucinoj,
El la muskol-skeleta sistemo: tre malofte - hemartrozo, muskola hemorragio, artrito, miaalgio, artralgio,
El la spira sistemo: ofte - nazotruoj, tre malofte - bronkospasmo, sangado de la spira vojo (pulma hemorragio, hemoptizo), intersticia pneŭmonito,
El la genitourina sistemo: malofte - hematurio, tre malofte - glomerulonefrite, pliigita seruma kreivinina koncentriĝo,
Sur la haŭto: ofte - subkutanaj hematomoj, malofte - haŭta prurito, erupcio, haŭtaj hemoragioj (purpura), tre malofte - bala dermatito (sindromo Stevens-Johnson, venena epiderma nekrolizo, eritema multiforme), urtikario, eritemata erupcio, likeno, ekzemo
El la sensaj organoj: malofte - retinaj aŭ konjunktivaj hemoragioj, malofte - vertiĝo, tre malofte - gustaj patologioj,
Laboratoriaj indikiloj: ofte - malkresko en la nombro de globetoj kaj neutrofiloj, plilongigado de la sanganta periodo,
Alergiaj reagoj: tre malofte - ekzemo, angioedemo, anafilactoidaj reagoj, sero-malsano, ofteco nekonata - drogaj erupcioj kun sistemaj simptomoj de DRESS-sindromo kaj eosinofilia, inter-reaga hipersensemo al tienopiridinoj, hipersensema sindromo induktita de drogoj,
Aliaj: ofte - vaskula sangado ĉe la punkt-loko, tre malofte - severa sangado de la kirurgia vundo, febro.

Gravedeco kaj laktado

Laŭ la instrukcioj, Zilt ne rekomendas uzi ĝin dum gravedeco, ĉar ne ekzistas klinikaj datumoj pri la uzo de clopidogrel en gravedaj virinoj. Animalaj studoj ne malkaŝis neniujn rektajn aŭ nerektajn negativajn efikojn de la drogo sur gravedeco, feta disvolviĝo, akuŝo aŭ postnata disvolviĝo de la bebo.

En eksperimentaj bestaj studoj, oni trovis ke clopidogrel kaj ĝiaj metabolitoj penetras en la lavan lakton, tial se necesas uzi Zilt en mamnutrantaj virinoj, mamnutrado devas esti ĉesigita.

Kun difektita rena funkcio

Kun ripeta uzo de Zilt je dozo de 75 mg ĉiutage en pacientoj kun severa malpliboniga rena funkcio (malhelpanta kreininina - 5-15 ml / min), la grado de subpremado de plaketaj agregoj estis 25% pli malalta ol la grado de inhibo de plaketaj agregoj kompare kun sanaj volontuloj. Tamen la plilongigo de sanganta tempo estis simila al tiu ĉe sanaj volontuloj, kiuj ricevis la drogon je dozo de 75 mg ĉiutage. Zilt toleremo estas same bona ĉe ĉiuj pacientoj.

Droga interagado

Pro la alta risko de sangrado, oni ne rekomendas preskribi la drogon samtempe kun warfarino, kaj kiam kombinite kun heparino kaj aliaj trombolitikaj agentoj, oni devas zorgi speciale.

NSAIDoj pliigas la riskon de ulceroj kaj ulcerativa sangado en la gastrointestina vojo.

Neniu klinike signifa interagado estis trovita kun samtempa uzo kun atenolol, angiotensin-konvertanta enzimo (ACE), drogoj, kiuj malaltigas sangan kolesterolon, digoksinon, nifedipinon, fenobarbitan, estrogenojn, cimetidinon, teofilinon.

Clopidogrel povas pliigi la efikon de acetilsalicilika acido sur kolagen-induktita plateleta agregado. La farmacodinamika interago de la drogo kun acetilsalicilata acido pliigas la probablon de sangado, do la uzo de ĉi tiu kombinaĵo estas ebla nur dum 1 jaro.

La absorbado de clopidogrel ne influas kontraŭaciojn.

La kombinaĵo kun tolbutamido, fenitoino pliigas la nivelon de ilia koncentriĝo en sanga plasmo.

La analogoj de Zilt estas: Lopirel, Clopidogrel, Clopidogrel-SZ, Plavix, Aggregal, Detromb, Cardutol, Clopidex, Clopilet, Listab 75, Deplatt-75, Cardogrel, Clopigrant, Lirta, Targetek, Plagril, Egithrombrel, Troken.

Recenzoj pri Zilt

Pacientoj respondas bone al la drogo, rimarkante ne nur ĝian efikecon, sed ankaŭ akcepteblan prezon (kompare kun iuj pli multekostaj samvaloraj kompanioj). Laŭ recenzoj, Zilt estas efika post koratakoj kaj stentaj proceduroj. Pacientoj rimarkis plibonigon de ĝenerala bonstato, ĉesigon de angina atako, same kiel foreston de arteria kaj vena trombozo.

Fojfoje pacientoj plendas pri okazaj kromefikoj (urtikario, severa manko de spiro), sed se vi daŭrigas kuracadon, tiam nedezirataj kromefikoj malaperas memstare.

Prezo por Zilt en apotekoj

Ĝis nun la proksimumaj prezoj de Zilt en apotekoj estas jenaj:

film-tegitaj tablojdoj, 75 mg (14 pecoj por pako) - 470-530 rubloj,
film-tegitaj tablojdoj, 75 mg (28 ĉp. por pako) - 830-1200 rubloj,
film-tegitaj tablojdoj, 75 mg (84 pecoj por pako) - 1875-2030 rubloj.

Suĉado

Post sola kaj ripetita parola administrado je dozo de 75 mg ĉiutage, klopidogrel rapide sorbas. Mezaj valoroj de la maksimuma koncentriĝo (Cmax) de senŝanĝa clopidogrel en sanga plasmo (2,2-2,5 ng / ml post ingesta unuopa dozo de 75 mg) estas atingitaj post ĉirkaŭ 45 minutoj. Laŭ studo pri rena ekskrecio de klopidogrelaj metabolitoj, la grado de absorbo estas proksimume 50%.

Metabolismo

Clopidogrel estas aktive metaboligita en la hepato. In vitro kaj in vivo, clopidogrel estas metaboligita de du manieroj: la unua estas mediata de esterasoj kaj kondukas al hidrolizo kun la formado de neaktiva metabolito - derivaĵo de karboxila acido (85% de cirkulantaj metabolitoj), kaj la alia estas katalizita de diversaj izoenzimoj de citokromo P450. Komence, clopidogrel konvertiĝas al intera metabolito - 2-oxo-clopidogrel. Posta metabolo de 2-oxo-clopidogrel kondukas al la formado de aktiva metabolito de clopidogrel - tiol derivaĵo de clopidogrel. In vitro, ĉi tiu vojo estas mediaciita per la izoenzimoj CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2 kaj CYP2B6. La aktiva tiolita metabolito de clopidogrel, izolita in vitro, rapide kaj nerekteble interagas kun plaketaj riceviloj, blokante ilian agregadon.

Cmax de la aktiva metabolito en sanga plasmo post prenado de ŝarĝa dozo (300 mg) de clopidogrel estas du fojojn pli alta ol Cmax post 4 tagoj de uzado de clopidogrel en daŭra dozo (75 mg / tago). Cmax en sanga plasmo atingas ĉirkaŭ 30-60 minutojn post la drogo.

Post ingeso de 14C-markita clopidogrel, proksimume 50% de la tuta radioaktiveco estas elmetita de la renoj kaj proksimume 46% de la intesto ene de 120 horoj post la dozo. Post unu sola parola administrado de clopidogrel je dozo de 75 mg, la duonvivo (T1 / 2) estas proksimume 6 horoj.T1 / 2 de la ĉefa neaktiva metabolito cirkulanta en la sango-plasmo post unu kaj ripetita uzo estas 8 horoj.

Antaŭzorgo de aterotrombotaj komplikaĵoj:

en plenkreskaj pacientoj kun miokardia infarkto (de kelkaj tagoj ĝis 35 tagoj), kun iskemia akra streko (de 7 tagoj ĝis 6 monatoj), aŭ kun diagnozo de ekstercentra arteria oclusa malsano,
en plenkreskaj pacientoj kun akra koronaria sindromo: sen ST-alto (neŝanĝebla angino aŭ miokardia infarko sen Q-ondo), inkluzive de pacientoj, kiuj havis stenting kun perkutana koronaria interveno, kombina kun acetilsalicilika acido, kun ST-alto (akuta miokardia infarkto) kun drogokuracado kaj la ebleco de trombolitika terapio, kombina kun acetilsalicilika acido.

Antaŭzorgo de aterotrombotaj kaj tromboembolaj komplikaĵoj, inkluzive de streko, kun fibrilado atrial (fibrilado atrial)

Plenkreskaj pacientoj kun atria fibrilado (atria fibrilado), kiuj havas almenaŭ unu riskan faktoron por disvolviĝo de vaskulaj komplikaĵoj, ne povas preni nerektajn anticoagulantojn kaj havas malaltan riskon de sangado (kombina kun acetilsalicilata acido).

Akra koronaria sindromo sen ST-alto de la segmento

Akra koronaria sindromo kun ST-segmento

Fibrilación auricular (fibrilación atrial)

Se la paciento maltrafis la sekvan dozon:

se malpli ol 12 horoj pasis post preterlasi la sekvan dozon, vi devas tuj preni la maltrafitan dozon de Zilt® kaj tiam preni la sekvan dozon je la kutima tempo,
se pli ol 12 horoj pasis post salti la sekvan dozon, tiam la sekva dozo estu prenita je la kutima tempo, dum la dozo ne devas esti duobla.

Difektita rena funkcio

Uzo dum gravedeco kaj laktado

Animalaj studoj pruvis, ke clopidogrel kaj / aŭ ĝiaj metabolitoj estas elmetitaj en patrina lakto. Tial, se terapio kun clopidogrel estas necesa, oni rekomendas ĉesi mamnutriĝon.

Anticoagulantoj por parola administrado

La samtempa uzo de clopidogrel kaj anticoagulantoj por parola administrado povas pliigi la intensecon de sangado, kaj tial la uzo de ĉi tiu kombinaĵo ne rekomendas.

La uzo de clopidogrel je dozo de 75 mg ĉiutage ne ŝanĝas la farmacokinetiko de warfarino (substrato de la izoenzimo CYP2C9) aŭ la internacia normaligita rilatumo (INR) en pacientoj ricevantaj longdaŭran traktadon kun warfarino. Tamen, samtempa uzo kun warfarino pliigas la riskon de sangado pro sia sendependa aldona efiko sur sanga koagulado. Sekve, singardo devas esti ekzercita dum uzado de warfarino kaj clopidogrel.

Acetilsalicilika acido

Acetilsalicilika acido ne influas la inhibicion de plateleta agregado induktita de clopidogrel induktita de ADP, sed clopidogrel potencas la efikon de acetilsalicilika acido sur kolagit-induktita plaketo. Tamen, la samtempa administrado de 500 mg da acetilsalicilika acido dufoje tage dum unu tago ne signife plilongigas la sangantan tempon kaŭzitan de clopidogrel. La farmacodinamika interago inter clopidogrel kaj acetilsalicilika acido eble eble pliigos la riskon de sangado. Konsiderante tion, oni devas zorgi dum prenado de ĉi tiuj drogoj, kvankam en klinikaj studoj, pacientoj prenis kombinan terapion kun clopidogrel kaj acetilsalicilika acido dum unu jaro.

Laŭ klinika studo ĉe sanaj individuoj, kiam vi prenis clopidogrel, ne necesis ŝanĝi la dozon de heparino, kaj la anticoagulanta efiko de heparino ne ŝanĝiĝis. La samtempa uzo de heparino ne influis la forigon de plaketaj agregoj de clopidogrel. Eble la farmacodinamika interagado inter clopidogrel kaj heparino kondukas al pliigita risko de sangado. Tial la samtempa uzo de ĉi tiuj drogoj postulas singardecon.

Trombolitikoj

Trombolitikoj kaj heparino kaj samtempa uzado de clopidogrel, estis taksita en pacientoj kun akra miokardia infarkto. La efiko de klinike signifa sangado estis komparebla al tiu kun la samtempa uzo de trombolitikoj, heparino kun acetilsalicilika acido.

Kontraŭinflamatoriaj steroidoj (AINS)

Laŭ klinika studo implikanta sanajn volontulojn, la samtempa uzo de clopidogrel kaj naproxeno pliigis latentan gastrointestinan sangadon. Tamen pro la manko de studoj pri interagoj kun aliaj NSAIDoj nuntempe, oni ne scias, ĉu la risko de disvolvi gastrointestinan sangadon pliiĝas kiam uzata kune kun aliaj NSAIDoj. Tial, samtempa terapio kun AINS, inkluzive de COX-2-inhibidores, kaj clopidogrel devas esti efektivigita kun singardo (vidu sekcion "Specialaj instrukcioj").

CYP2C19 Isoenzima Inhibitoroj

Clopidogrel estas metaboligita ĝis la formado de ĝia aktiva metabolito, parte sub la influo de la isoenzimo CYP2C19. Tial drogoj kiuj malhelpas ĉi isoenzimon povas kaŭzi malpliiĝon de la koncentriĝo de la aktiva metabolito de clopidogrel. La klinika signifo de ĉi tiu interago estas nekonata. Oni devas eviti samtempe uzadon kun potencaj aŭ moderaj inhibiloj de la isoenzimo de CYP2C19. Inhibitoroj de la isoenzimo CYP2C19 inkluzivas omeprazol kaj esomeprazol, fluvoxamine, fluoxetine, moclobemido, voriconazole, fluconazole, ticlopidino, ciprofloxacino, cimetidino, carbamazepino, oxcarbazepino kaj kloramfenicol.

Inhibidores de protonpumpiloj

La uzo de omeprazolo en dozo de 80 mg unufoje tage samtempe kun clopidogrel aŭ kun 12-hora paŭzo inter prenado de du drogoj reduktis la sisteman ekspozicion (AUC) de la aktiva metabolito de clopidogrel je 45% (post prenado de ŝarĝa dozo de clopidogrel) kaj 40% (post preno de daŭra dozo) dozo de clopidogrel). La malkresko de AUC de la aktiva metabolito de clopidogrel estas asociita kun malpliiĝo de la grado de inhibo de plaketaj agregoj (39% post preno de ŝarĝa dozo de clopidogrel kaj 21% post prenado de daŭra dozo de clopidogrel). Simila interagado de clopidogrel kun esomeprazolo estas sugestita. En observaj kaj klinikaj studoj, konfliktantaj datumoj pri la klinikaj manifestiĝoj de la kardiovaskula sistemo koncerne ĉi tiun farmacokinetikan / farmacodinamikan interagadon estis registritaj. La samtempa uzo de omeprazolo aŭ esomeprazolo devas esti evitita.